携带间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对ALK抑制剂克唑替尼敏感，但耐药性不断发展。塞瑞替尼是一种新的ALK抑制剂，在临床前研究中显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力。在这项1期研究中，我们每天对患有ALK遗传变异的晚期癌症患者口服口服塞瑞替尼，剂量为50至750 mg。
在研究的扩展阶段，患者接受了大耐受剂量。对患者进行评估以确定塞瑞替尼的安全性，药代动力学特性和抗肿瘤活性。在塞瑞替尼治疗之前进行了肿瘤活检，以鉴定一组在克唑替尼治疗期间疾病进展的NSCLC患者中ALK的耐药性突变。结果：共有59位患者进入了剂量递增阶段。塞瑞替尼的最大耐受剂量为每天一次750 mg；剂量限制性毒性事件包括腹泻，呕吐，脱水，转氨酶水平升高和低磷血症。
此阶段之后是扩展阶段，在该阶段中，另外71位患者得到了治疗，总共共有130位患者。在每天至少接受400毫克塞瑞替尼治疗的114例NSCLC患者中，总缓解率为58％（95％置信区间[CI]为48至67）。在先前接受克唑替尼的80位患者中，缓解率为56％（95％CI，45至67）。
在ALK中有多种耐药突变的患者中观察到反应而没有可检测到突变的患者。在每天接受至少400 mg 塞瑞替尼的NSCLC患者中，无进展生存期的中位数为7.0个月（95％CI，5.6至9.5）。结论：塞瑞替尼在晚期，ALK重排的NSCLC患者中高度活跃，包括那些在克唑替尼治疗期间疾病进展的患者，无论ALK中是否存在耐药性突变。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，微信扫描下方二维码了解更多：
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