阿片类药物是治疗中度至重度疼痛的主要癌症止痛药物。尽管癌症疼痛的药物治疗及非药物治疗方法多种多样，但是在所有止痛治疗方法中，阿片类止痛药是癌症疼痛治疗中必不可少的药物。对于中重度的癌痛病人，阿片类止痛药具有无可取代的地位，具有止痛效力强、长期用药无肝肾毒性、无封顶效应等优点。
根据半衰期的长短，癌症止痛药阿片类药物分为两类：短半衰期者作用时间3～4小时，如吗啡、二氢吗啡酮、可待因、哌替啶；长半衰期者作用8～12小时，如缓释吗啡片、缓释羟考酮，透皮芬太尼贴剂作用可达72小时；根据止痛效果分为两类：弱阿片类，用于轻、中度疼痛，如可待因、奇曼丁；强阿片类，用于中、重度疼痛，如吗啡、美沙酮、芬太尼等。
处理阿片类癌症止痛药物的不良反应相当重要。阿片类药物最常见的不良反应是便秘，应预防性使用缓泻剂，如番泻叶、麻仁丸、乳果糖等；此外，恶心、呕吐常出现在开始用药的第一周，可及时给予胃复安、吗丁啉等，一两周后耐受后症状消失，可停用止吐药；镇静、嗜睡常常发生在阿片类药物初次治疗时或剂量大幅度增加时，如持续嗜睡状态，适当减低剂量；罕见呼吸抑制，从小剂量开始逐渐增加阿片类药物剂量，很少会出现呼吸抑制，偶有发生呼吸抑制者，使用纳洛酮0.2~0.4 mg静脉注射可以立即解除呼吸抑制。
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