近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中赛沃替尼、Tepmetko(Tepotinib，特泊替尼)和Tabrecta( Capmatinib ，卡马替尼，又名INC280)是目前研究数据相对较多的3个药物。 卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准 ...
近年来，从非特异性治疗到靶向治疗的转变使得癌症治疗取得了令人振奋的进展；在这些进展中，选择性RET 抑制剂塞尔帕替尼selpercatinib和普拉替尼(pralsetinib)分别在2020年5月和2020年9月获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准，用于治疗转移性RET融合阳性非小 ...
LIBRETTO-001是一项针对RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用塞尔帕替尼Retevmo的临床试验。对患者20个月的随访结果显示出塞尔帕替尼Retevmo持久且良好的临床疗效。随着随访时间的延长和更多患者的加入，塞尔帕替尼Retevmo继续显示出显著的疗效。塞尔帕替 ...
卡马替尼 (inc280)作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、inc280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 临床研 ...
TITAN研究是一项评估阿帕他胺apalutamide+ADT对mCSPC治疗效果的3期临床研究，前期结果显示，阿帕他胺apalutamide可以显著改善患者的无影像学进展生存期（rPFS）和总生存期（OS）。本研究基于LATITUDE研究对高风险/低风险mCSPC患者的分组标准，分析阿帕他胺apa ...
卡马替尼 /卡玛替尼的适应症是用于治疗接受免疫治疗和/或含铂化疗后需要系统治疗、携带MET外显子14跳跃(MET exon14 skipping，METex14)突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该药是一种口服、强效、选择性MET激酶抑制剂，作为单药疗法。 在美国 ...
在TITAN研究中（一项III期、随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究），阿帕他胺apalutamide+ADT治疗mHSPC，与PBO+ADT相比，显著改善了患者的rPFS（HR,0.48;95％CI,0.39-0.60;p<0.001）和OS（HR,0.67;95％CI,0.51-0.89;p=0.005）。该研究评估了TITAN人群中D1mHSP ...
华中科技大学同济医学院附属同济医院的杨春光教授、胡志全教授等在《FrontiersinOncology》上首先报道了创新性地采用新一代AR拮抗剂阿帕他胺Apalutamide有效预防PSA闪烁的病例，证实在ADT治疗1小时前给予阿帕他胺Apalutamide即可避免PSA闪烁的发生。 ...
奥希替尼联合 inc280卡马替尼 对EGFR突变型非小细胞肺癌和获得性MET扩增患者有良好疗效，在临床病例治疗中显示出完全且持久的颅内反应，可以更好的控制中枢神经系统转移。 第三代EGFR-TKI奥希替尼比其他酪氨酸激酶抑制剂具有更好的抗脑转移活性。增 ...
诺华在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO ASIA)上公布了其II期开放标签的GeoMETry-C研究结果。结果表明， 卡马替尼 (Capmatinib)能够显著改善初治的中国METex14跳突非小细胞肺癌患者的整体疗效和颅内疗效。本研究共分为两个队列，队列一为卡马替尼治 ...
索托拉西布Sotorasib是可特异、不可逆地抑制KRASG12C的小分子。索托拉西布Sotorasib共价结合到开关Ⅱ区域（仅存在于非活性GDP结合构象）的口袋，捕获非活性状态的KRASG12C，并抑制KRAS致癌信号。CodeBreaK100试验的1期部分纳入了携带KRASp.G12C突变，既往接受 ...
携带KRAS基因突变的恶性肿瘤患者，多提示不良预后，因此，作为第一个被发现的驱动基因突变，针对这一靶点的有效靶向药物需求一直未在一线临床中被满足。由于KRAS蛋白结构的特殊性，其表面相对光滑，缺乏与小分子药物结合的“口袋”, 同时KRAS对GTP亲和力极强 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种小分子靶向药物，可以抑制ALK和ROS1蛋白激酶，已被FDA批准用于治疗伴有ALK突变和ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。作为靶向药物，劳拉替尼能够精准抑制ALk和ROS1蛋白激酶的活性，从而阻止肺癌细胞的生长和繁殖。大量临床研究表 ...
随着对疾病遗传学了解的加深，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。基因重排和突变会导致激酶异常。例子包括 c-ros 癌基因 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。大约 3-5% 的非小细胞肺癌呈 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高度选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。Lorlatinib (洛拉替尼)对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKI 进展后发生颅内转移的患 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是迄今为止基于临床前模型的最有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性。1/2 期数据已证明其对第一代和第二代 ALK 抑制剂出现疾病进展后的患者的疗效。在靶向治疗时代，人们普遍认为应该预先提供最好 ...
阿帕他胺Apalutamide显著延长OS、整体降低35%死亡风险，早期治疗获益更大。在今年的最终分析中，阿帕他胺Apalutamide相对于对照组表现出了巨大的治疗获益。 ...
SPARTAN研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心合作（26个国家）的Ⅲ期临床研究，纳入1207例患者，以2:1的比例随机分组，分别接受阿帕他胺Apalutamide（240mgqd）+ADT（阿帕他胺Apalutamide组）或安慰剂+ADT（对照组）治疗。旨在评价在传统ADT治疗基础 ...
世界范围内前列腺癌的发病率在所有男性恶性肿瘤中位居第2位，死亡率位居第5位。过去十年，中国前列腺癌的发病率呈上升趋势，现已成为中国男性第五大常见癌症。随着对前列腺癌认识的加深，雄激素受体（AR）的持续性激活被发现与前列腺癌的进展密切相关。新一代 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门针对导致克唑替尼和下一代 TKI 耐药的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，临床前模型中的劳拉替尼针对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍。此外，劳拉替尼是从克唑替尼开发而 ...
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