间质-上皮细胞转化因子( MET)是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。METex14突变型患者的预后较没有MET突变的患者更差。克唑替尼是首个得到NCCN临床实践指南推荐的针对MET靶点的靶向治疗药物，但仅能达到32%的ORR及7.3个月的PFS。随着更具针对性的 卡马替 ...
卡马替尼 (inc280)是一种口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，具有更优的IC50.在体外试验中针对c-MET靶点，卡马替尼表现出了更强的抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制 ...
在针对基因变异的靶向药出现之前，确诊晚期肺癌的患者一般只能接受化疗。时至今日，靶向治疗是肺癌治疗史上最重要的进步之一，它将部分肺癌患者从副作用大的化疗中解脱出来。除了针对肺癌最常见的EGFR基因突变，部分较为罕见的肺癌基因也有令人鼓舞的发展，下 ...
RET融合是NSCLC的驱动基因之一，比例约2%，塞尔帕替尼Selpercatinib(LOXO-292)和普雷西替尼(Pralsetinib，BLU-667)已于2020年批准用于一线治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。同时，RET融合也是奥希替尼的耐药机制之一，比例约5%。 ...
我们一起来看一个非小细胞肺癌患者用索托拉西布Sotorasib真实治疗案例：北京的张先生由于长期的吸烟史，导致正常的上皮细胞发生癌变，在67岁时不幸罹患了肺腺癌，基因检测提示他携带有KRAS.G12C基因突变。因为张先生的免疫相关检测指标TPS为60%阳性，根据临床 ...
诺华治疗非小细胞肺癌药物TabrectaTM(卡马替尼， Capmatinib )日前顺利获准在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构应用于临床急需，为中国内地的MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者带来全球同步的精准治疗方式，帮助患者延长 ...
与传统抗雄药物相比，阿帕他胺apalutamide与 AR 结合的亲和力较比卡鲁胺高 7～10 倍，具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺apalutamide同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比，阿帕他胺apalutamide的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低，癫 ...
晚期前列腺癌创新药物阿帕他胺apalutamide是中国首个也是唯一获批“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)适应症的新型雄激素受体(AR)抑制剂，也是中国首个获批高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)适应症的新型AR抑制剂，通过尽早积极干预的 ...
晚期前列腺癌创新药物阿帕他胺apalutamide是中国首个也是唯一获批“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)适应症的新型雄激素受体(AR)抑制剂，也是中国首个获批高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)适应症的新型AR抑制剂，通过尽早积极干预的 ...
卡马替尼 (Capmatinib)是精准的MET突变抑制剂，在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中，卡马替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%，中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看，卡马替尼(Capmatinib ...
MET通路的异常激活会造成肿瘤细胞的增殖和转移。在MET这个基因突变这个层面上，目前研究最多的就是MET 14跳突和MET继发性耐药这两个领域。对于MET 14跳突NSCLC， 卡马替尼 /卡玛替尼是FDA获批的第一个MET抑制剂，该药的获批是基于GEOMETRY mono-1研究， ...
METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者是靶向药卡马替尼的适用人群。那患者服用卡马替尼( capmatinib )有什么副作用和注意事项?下面跟小编一起来看看吧! 服用卡马替尼不良反应 最常见的不良反应(≥20%)：周围水肿，恶心，骨骼肌 ...
代号 inc280 ，用于治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向药，中文名卡马替尼，是一种c-Met高选择性抑制剂，于2020年5月由FDA加速批准上市，商品名为Tabrecta。获批前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格：1）一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者 ...
在携带KRASG12C突变、PS差、肿瘤生长迅速和肿瘤诱导DIC的患者中，使用索托拉西布Lumakras后，肿瘤显著缩小，疗效显著。虽然患者使用索托拉西布Lumakras治疗后的PFS仅为4个月，但后续治疗的PS改善显著。对于携带KRASG12C突变且PS较差的患者，可考虑使用索托拉 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代大环、ATP 竞争性口服 TKI，对 ALK和 ROS1 重排具有有效抑制作用。在体外和体内代谢测定中，lorlatinib 能够改变 CYP/CYP450 途径的伴随药物底物 PK，导致在临床试验中首次服用 lorlatinib 前 12 天开始禁用 CYP3A 抑制剂 ...
索托拉西布Sotorasib是首个成功进入临床应用的靶向治疗致癌KRASG12C蛋白的小分子抑制剂。一项评估索托拉西布Sotorasib作为单药治疗携带KRASG12C的NSCLC患者疗效和安全性的第2阶段试验显示，客观缓解率为37.1%，中位无进展生存期(PFS)为6.8个月。 ...
神经母细胞瘤 (NB) 是一种交感神经系统胚胎癌，主要影响婴儿和幼儿。Crizotinib 是第一代 ALK 酪氨酸激酶小分子 ATP 竞争性抑制剂，在携带 ALK F1174 和 F1245 突变的复发性 NB 患者中显示出有限的抗肿瘤活性。我们已经证明， 洛拉替尼 (lorlatinib)，一 ...
美国临床肿瘤学会(ASCO)上公布，研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRASG12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验，除了索托拉西布Sotorasib外，还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞，缓解率为88.9%。 ...
阿帕他胺apalutamide填补了NM-CRPC全球治疗空白开创了NM-CRPC治疗新纪元。尽可能延缓患者进入mCRPC阶段是临床的迫切需求，其中推迟NM-CRPC患者转移的发生是非常重要的一环，然而既往治疗方案对于延缓患者疾病进展收效甚微。阿帕他胺apalutamide是第一个获批高 ...
小细胞肺癌(SCLC)转化是一种在 ALK 酪氨酸激酶抑制剂治疗后 ALK 重排癌症中很少描述的现象，并且在使用 劳拉替尼 (lorlatinib)后极其罕见。我们报告了首例ALK-EML4重排患者仅因转化为SCLC而对lorlatinib耐药，并在传统依托泊苷联合顺铂治疗后迅速获得部 ...
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