卡马替尼capmatinib 是一种小分子激酶抑制剂，属于MET Ib类抑制剂。在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中，卡马替尼capmatinib已被证明可以抑制由METex14 突变或METamp驱动的肿瘤生长。卡马替尼capmatinib通过抑制 HGF 结合或METamp触发的 MET 磷酸 ...
服用 inc280卡马替尼 后出现肺炎怎么办?靶向药物inc280卡马替尼为患有MET外显子14跳跃突变(METex14)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗方法。然而，药物引起的肺炎是一种罕见但具有威胁性的不良反应，在接受卡马替尼治疗的患者中发现。药物性肺炎 ...
卡马替尼 是一种高度特异性、有效的、选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强效 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。此外，还监测 ...
根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择使用索托拉西布Amg510治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。如果在血浆样本中没有检测到突变，测试肿瘤组织。索托拉西布Amg510由安进公司研发生产，目前已经于2021年5月28日获得美国FDA批准上市。目前已经 ...
索托拉西布Lumakras单药疗法在接受过其他治疗的KRASp.G12C突变晚期胰腺癌患者中显示出良好的抗癌活性，再次打破了“KRAS突变蛋白不可成药”的壁垒，为靶向KRAS的晚期胰腺癌治疗的提供了可行策略和临床证据。 ...
靶向KRASG12C的索托拉西布索托拉西布Sotorasib就又给一批晚期非小细胞肺癌患者带来了新希望。KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%。KRASG12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。 ...
劳拉替尼在对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的患者中显示出巨大的疗效。然而，与其他 ALK-TKI 一样，劳拉替尼可能会产生获得性耐药性。吃 劳拉替尼多久耐药 ? 通过对劳拉替尼耐药患者的DNA进行测序并检测双突变(ALKC1156Y/L1198F)，证明了劳拉替尼耐药 ...
洛拉替尼效果怎么样 ?洛拉替尼对晚期ALK阳性或ROS1阳性 NSCLC患者的疗效已进行了研究，结果总结如下。 I/II 期研究 启动了洛拉替尼的I期和II期试验(NCT01970865 ），以分析洛拉替尼在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的安全性、药代动力学、 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是从克唑替尼 (crizotinib) 开发而来，采用基于结构的药物设计方法来克服 ALK 突变体耐药性和高 P-gp 外排。在开发过程中，与无环类似物相比，大环结构与改善的代谢稳定性和较低的 P-gp 外流倾向相关。 在生化检测中，劳拉替尼/ ...
在SPARTAN计划的IA2中，与安慰剂相比，在nmCRPC患者正在进行的ADT中添加阿帕他胺apalutamide与死亡风险降低25%相关（HR0.75；95%CI0.59–0.96；P = 0.0197）。 ...
与安慰剂相比，在正在进行的ADT中添加阿帕他胺apalutamide与死亡风险降低25%相关（阿帕他胺apalutamide与安慰剂相比，HR为0.75；95%CI0.59–0.96；P=0.0197）， 在IA2的285例死亡中，806例死亡中的178例（22%）发生在阿帕他胺apalutamide组，401例死亡 ...
2% 至 5% 的 NSCLC 中发现ALK受体酪氨酸激酶基因重排;在不吸烟者、年轻患者和女性中更为常见;并定义对小分子 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感的患者子集。因此，ALK TKI 现在是ALK阳性 NSCLC 一线和后期治疗的标准。然而，中枢神经系统(CNS)病变的进展 ...
背景：在SPARTAN研究中，与安慰剂相比，阿帕他胺apalutamide联合正在进行的雄激素剥夺治疗可显着延长高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的无转移生存期(MFS)和症状进展时间。第一次中期分析(IA1)的总生存(OS)结果尚不成熟，计划的最终OS分析需要427 ...
在神经母细胞瘤中，克唑替尼治疗通常难以治愈 ALK 激酶结构域的激活突变，这凸显了对更有效抑制剂的需求。下一代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)预计对神经母细胞瘤中常见的 ALK 突变体表现出更高的亲和力。我们在体外和体内检查了 ALK 驱动的神经母 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是一种高效、脑渗透性第三代 ALK TKI，与其他 ALK 抑制剂相比，已证明对第一代(克唑替尼)或第二代 ALK 抑制剂（ 艾乐替尼、色瑞替尼) 治疗后出现的ALK耐药突变具有广泛的活性。在一项全球 I/II 期研究 ( NCT01970865) 中，包括先 ...
艾乐替尼和 劳拉替尼 （Lorlatinib）哪个一线治疗ALK阳性肺癌效果更好?目前已开发出多代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，劳拉替尼是三代ALK抑制剂，艾乐替尼是二代ALK抑制剂，这两个药都可用于一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。在这里，我们间接比较了这两个药 ...
服用塞尔帕替尼Retevmo需要注意什么？1、肝毒性：开始服用前，前3个月每2周监测一次，之后根据临床指征每月监测一次。根据病情严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼Retevmo。 ...
塞尔帕替尼Retevmo的获批情况：2020年5月8日，美国FDA批准礼来公司的塞尔帕替尼Retevmo用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他类型的甲状腺癌患者。 ...
在2021年ASCO会议的预告中，塞尔帕替尼Retevmo在LIBRETTO-001Ⅰ/Ⅱ期（NCT03157128）试验中，显著改善了大多数RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者的客观缓解率（ORR），无论之前是否接受过全身治疗。 ...
背景:在第3期泰坦研究中，阿帕他胺apalutamide加入雄激素剥夺疗法(ADT)显著改善了转移性阉割敏感性前列腺癌患者的整体生存和无放射线进展生存的主要终点。我们的目的是评估泰坦与健康相关的生活质量，包括疼痛和疲劳。 ...
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