在中期分析中,无论是阿帕他胺apalutamide还是安慰剂组,都没有达到中位R才的水平。在日本亚组中,放射学进展或死亡的HR为0.712(95%CI0.205-2.466); P =0.590),表明阿帕他胺apalutamide放射学进展或死亡的风险降低28.8% 志愿人员 安慰剂组。 在24个月的时间里,81 ...
在GEOMETRY mono-1中， Capmatinib (卡马替尼)对MET外显子14跳变(METex14)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者显示出有临床意义的疗效，这是一项II期、多队列、多中心试验，评估Capmatinib 400mg BID治疗MET失调的IIIB/IV期NSCLC。那卡马替尼安全性怎么样呢? ...
评价阿帕他胺apalutamide+雄激素剥夺疗法与单用雄激素剥夺疗法治疗转移性阉割敏感前列腺癌的疗效和安全性。阿帕他胺apalutamide是一种口服的、非甾体的下一代抗雄激素,通过与雄激素受体的结合抑制雄激素信号,并防止转位、DNA结合和雄激素受体介导转录。 ...
在试验中，我们研究了选择性RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo对中国携带RET融合的晚期NSCLC患者的疗效和安全性。塞尔帕替尼Retevmo在RET融合阳性NSCLC患者中表现出强大而持久的抗肿瘤活性，IRC评估的PAS患者ORR为69.2%（初治患者为87.5%，既往接受过治疗的患者为61 ...
塞尔帕替尼Retevmo还表现出针对颅内病变的抗肿瘤活性。在CNS人群(n =8)中，ORR为62.5%(95%CI,24.5–91.5;5/8)。在入组时有可测量的CNS转移的5名患者中，IRC评估的颅内ORR为80%，其中1名患者(20%)为颅内CR，3名患者(60%)为颅内PR，1名患者(20%)为颅内PR ...
大约 29%-40% 的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在初次评估时存在脑转移，其中一半以上会发生脑转移。NSCLC 患者发生脑转移与显着发病率、生活质量下降有关，以及由于住院、门诊和药房费用增加而导致医疗保健利用率增加和巨大的经济负担。CROWN 中的 洛 ...
RET致癌改变发生在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中。首创、高选择性、强效RET抑制剂selpercatinib在中国RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性仍不清楚。 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，适用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者的一线治疗。在 III 期 CROWN 研究中，独立评估的无进展生存期 (PFS) 与克唑替尼相比，劳拉替尼显着改善疾病进展或死亡的风险。 ...
大约 5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 致癌融合。靶向受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗对该人群有效;然而，对第一代和第二代 ALK 抑制剂的获得性耐药很常见。 Lorlatinib (中文名劳拉替尼)是第三代三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)被设计成穿透血脑屏障，一项体外研究发现，Lorlatinib对人大脑微血管内皮细胞的抑制作用强于克唑替尼，并增加大鼠的脑通透性。10.11.12.13在一项小鼠研究中，发现P -糖蛋白抑制了lorlatinib在脑内的积累，在另一种小鼠模型中，P - ...
前列腺癌是美国第二致命的癌症,是沙特男性中第四最常见的癌症。患者通常出现非转移性疾病,并进行局部治疗。然而,多达40%的患者将在10年内经历生化复发。雄激素剥夺疗法(ADT)在此设置中用于延迟转移疾病。高前列腺特异性抗原患者,尽管适当的ADT,却被诊断为对前 ...
背景: 在安慰剂控制下的非转移性前列腺癌(NMCRPC)高风险非转移性前列腺癌(NMCRPC)研究中,阿帕他胺Apalutamide加雄激素剥夺疗法(ADT)显著改善了无代谢性存活(MFS)、整体存活(OS)和前列腺特异性抗原进展时间。 ...
洛拉替尼( 劳拉替尼 )是第三代酪氨酸激酶抑制剂,已被批准用于治疗晚期间变性淋巴瘤蛋白酶阳性非小细胞肺癌。洛拉替尼被细胞色素P450(CFP)3A代谢,而由于明显转氨酶升高,与强Cyp3A诱导剂作对照。第一阶段,开放标记,两个阶段的研究评价了中Cyp3A诱导剂莫达 ...
自十年前在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现ALK重排以来，已经开发了许多ALK抑制剂用于治疗晚期ALK重排(即ALK阳性)NSCLC。晚期ALK阳性肺癌治疗的基石是序贯治疗，使用越来越强效和选择性的ALK抑制剂。第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 (lorlatinib)在先前ALK抑制剂失 ...
在日本前列腺癌(PC)患者中,阿帕他胺Apalutamide相关皮疹的发病率较高。阿帕他胺Apalutamide是一种口服的非甾体的第二代雄激素受体选择性抑制剂,它直接与ARR的配体结合区结合,从而防止ARR核转移和ARI介导转录,进而诱导肿瘤细胞死亡。阿舒特胺是fda批准用于治疗 ...
目前，多种靶向MET的分子已被批准用于临床治疗，并正在进行临床试验， 卡马替尼 /卡玛替尼就是其中之一。根据MET tki与酪氨酸激酶结构域的结合特性，将卡马替尼属于ⅰ型抑制剂(以活性构象结合atp结合口袋)。 I型抑制剂又分为Ia型抑制剂和Ib型抑制剂，卡 ...
初步研究报道MET突变的NSCLC可能对MET抑制剂治疗有反应。一项多中心回顾性分析表明，使用MET抑制剂治疗MET突变的NSCLC可改善总生存率。目前，NCCN推荐用 卡马替尼 (Capmatinib)治疗met突变的NSCLC。 卡马替尼(Capmatinib)是一种高选择性c-MET抑制剂 ...
晚期非小细胞肺癌(aNSCLC)患者的MET外显子14跳变可以靶向MET抑制剂，包括替波替尼、 inc280卡马替尼 、赛沃替尼和克唑替尼。采用匹配调整间接比较(MAIC)方法比较各药物之间的结果数据，并解决基线特征差异带来的偏倚。 对VISION研究(替波替尼)的患者 ...
小分子间充质上皮转化(MET)酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼 capmatinib 已被批准一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，其肿瘤突变基因为MET外显子14 (METex14)跳跃突变。该突变主要发生在非小细胞肺癌中，约占所有非小细胞肺癌患者的3-4%。卡马替尼是 ...
扩增的间充质上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)，已被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的药物靶点。MET酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (inc280)已被批准用于met 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌患者的治疗，但对卡马替尼获得性耐药的机制尚未得到很好的 ...
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