GEOMETRY mono-1是一项 II 期单臂、多中心、多队列试验，评估剂量为 400 mg BID 的 卡马替尼capmatinib 治疗具有野生型 EGFR 和 ALK 的晚期 NSCLC 的疗效。该试验由七个队列组成，这些队列针对 MET 状态和过去的治疗进行了单独和集中预筛选。队列 1b、2 ...
inc280卡马替尼副作用 严重吗？卡马替尼(代号：inc280) 是一种口服的 Ib 型 MET 抑制剂，具有高效力和高选择性。临床前研究表明，卡马替尼(inc280) 可以阻断 MET 磷酸化并激活 MET 依赖性细胞系中的关键下游信号传导介质。此外，在包括 EGFR 和 HER3 在 ...
卡马替尼 /卡玛替尼是一种高效和选择性的 MET 受体抑制剂，在具有多种 MET 异常类型的临床前癌症模型中显示出体外和体内活性。MET 扩增存在于 1–5% 的未经治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)和 5–20% 的对 EGFR-TKI 具有获得性耐药性的 EGFR 突变肿瘤中。那me ...
Apalutamide阿帕他胺是雄激素受体配体结合域的抑制剂。与安慰剂加ADT相比，在转移性去势敏感性前列腺癌患者中，在雄激素剥夺疗法(ADT)中加入阿帕他胺是否会延长影像学无进展生存期和总生存期尚未确定。 ...
2015年12月15日至2017年7月25日期间，共有525名患者被随机分配至阿帕他胺apalutamide组，527名患者被随机分配至安慰剂组。在第一次预设中期分析的截止日期（2018年11月23日），在阿帕鲁胺组83例死亡和安慰剂组117例死亡后，中位随访时间为22.7个月。apalutami ...
在这项涉及转移性去势敏感性前列腺癌患者的3期试验中，与安慰剂加ADT相比，阿帕他胺apalutamide联合ADT显着延长了总生存期和影像学无进展生存期。与安慰剂组相比，阿帕鲁胺组的死亡风险较低并没有根据疾病体积的显着差异，并且在所有分析的亚组中一致观察到放 ...
中位随访时间为44.0个月，发生了405起OS事件，208名接受安慰剂治疗的患者(39.5%)转至阿帕鲁胺。中位治疗持续时间为39.3（阿帕他胺）、20.2（安慰剂）和15.4个月（交叉）。 ...
Capmatinib (卡马替尼)是一种口服生物利用度强的 I 型 MET 抑制剂，对 MET 的选择性超过其他测试激酶 10.000 倍。2014 年，一项单臂 Ib/II 期研究已经报道了卡马替尼与吉非替尼联合使用的可接受的安全性和有前途的初步临床活性，该研究纳入了在 EGFR TK ...
卡马替尼 (capmatinib) 是一种用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物。目前，已经从药物重新定位的角度揭示了它对骨骼肌胰岛素信号传导、炎症和脂肪细胞脂肪生成的新作用。然而，卡马替尼对 LPS 介导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和 THP-1 单核细胞之 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种高选择性的小分子RET激酶抑制剂。最近，selpercatinib于2020年被美国食品药品监督管理局批准用于治疗晚期RET突变MTC、需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌和RET融合阳性非小细胞肺癌DevicesAgency2021年。在此，我 ...
根据1/2期临床试验LIBRETTO-001（NCT03157128）的发现，无论是否接受过vandetanib或cabozantinib的治疗，Selpercatinib塞尔帕替尼均可为RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）青少年患者提供持久的疗效。 ...
全球性I期/II期临床研究评估了塞尔帕替尼治疗晚期RET异常实体瘤患者的疗效。数据显示,塞尔帕替尼初始治疗RET融合阳性NSCLC(n=48)中位随访9.8个月时ORR为85%，CR率为2%;DoR尚未达到(中位随访15.7个月);中位PFS尚未达到,1年PFS率为68%(中位随访10.8个月);2年OS ...
目前治疗活性 HER2+ BCBrM 的最可靠数据是 图卡替尼 、卡培他滨和曲妥珠单抗。随机、多中心、国际、HER2CLIMB 临床试验使用曲妥珠单抗/卡培他滨加图卡替尼或安慰剂治疗 HER2+ 转移性 BC 患者。所有患者均接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗。几 ...
乳腺癌 (BC) 是女性中最常见的癌症，BC 脑转移 (BCBM) 被认为是第二常见的脑转移。抗 HER2 靶向药物可以抑制这些 HER 受体的激酶活性，并防止癌细胞进一步存活和增殖。 图卡替尼 /妥卡替尼是一种小分子TKI，具有相当低的分子量，使它们能够更有效地穿透 ...
在所有确诊的乳腺癌 (BC) 病例中，人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性 BC 估计约占 15%-20%。曲妥珠单抗在过去二十年获得美国FDA的批准，彻底改变了治疗方式。在帕妥珠单抗和 ado-Trastuzumab emtansine 等其他单克隆抗体获得批准后不久，几种酪氨酸激 ...
妥卡替尼 (tucatinib)是一种有前途的药物，这是一种口服、选择性和可逆的 HER2 TKI，与其他 HER2 TKI 相比，它可以减少腹泻和皮疹。妥卡替尼与卡培他滨和曲妥珠单抗在 I 期研究中进行了测试，该研究针对转移性 HER2 阳性患者，有或没有治疗稳定的 BM。1 ...
小分子 HER2-TKI 图卡替尼 (tucatinib)为发生脑转移的 HER2+ 乳腺癌患者提供口服辅助治疗。Tucatinib 是一种高选择性的第三代 HER2-TKI，在 HER2CLIMB 试验中显示出令人信服的颅内活性，该试验评估了 tucatinib 或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨对既往 ...
治疗 HER2 阳性脑转移瘤的第一步是估计患者的总体预后，以帮助确定治疗目标。由于抗 HER2 靶向治疗的进步，HER2 阳性脑转移患者的平均生存期往往比其他亚型乳腺癌脑转移患者更长，但生存时间仍然存在很大差异。图卡替尼( tucatinib )是一种新得乳腺癌治 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因是非小细胞肺癌(NSCLC)中第二常见的肿瘤驱动基因。作为新型的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)， 洛拉替尼 (lorlatinib)对多种ALK激酶域突变具有广谱且高效的临床活性，并具有强大的穿透血脑屏障效力。洛拉替尼的总体耐受性 ...
未来的试验可能会类似地探索卡博替尼Cabozantinib的强制性治疗假期或给药方案的改变，就像在肾癌中使用舒尼替布所做的那样。与多西紫杉醇联合使用还可以降低卡博替尼Cabozantinib的给药时间，延长给药时间，并带来持续的临床益处。事实上，最近的PK和药效学研 ...
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