在先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗emtansine治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，与安慰剂相比，在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上添加图卡替尼Tucatinib可降低具有临床意义的疾病进展或死亡风险。最重要的是，图卡替尼Tucatinib的总生存期延长了4.5 ...
在图卡替尼tucatinib联合治疗组患者中观察到的最常见不良事件是腹泻、手掌-足底红肿感觉综合征、恶心、疲劳和呕吐；大多数事件为1级或2级。在图卡替尼tucatinib联合组患者中观察到的最常见的3级或更高级别的不良事件是掌足红肿综合征、腹泻、谷丙转氨酶(ALT) ...
每个3级或更高级别的治疗相关毒性作用（疲劳、腹泻和手足红肿综合征）发生在不超过10%的患者中。21HER2CLIMB试验评估了图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗 ...
背景：人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌患者在使用多种HER2靶向药物治疗后出现疾病进展，其治疗选择有限。图卡替尼Tucatinib是一种在研的口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。 ...
图卡替尼Tucatinib是一种口服药物，它具有2个非常重要的功能：首先是其对HER2的选择性高，其次是其穿越血脑屏障的能力强；图卡替尼Tucatinib(Tukysa)对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这种特性就决定了图卡替尼Tucatinib(Tukysa)造成的副作用会更小，更耐受 ...
乳腺癌是危害女性健康最主要的恶性肿瘤，晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。乳腺癌已成为威胁女性健康的“头号杀手”。图卡替尼Tucatinib是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于 ...
图卡替尼Tucatinib效果很不错安全性也很好，图卡替尼Tucatinib的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。 ...
在 HER2CLIMB 研究中，人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌伴脑转移 (BM) 患者使用 tucatinib (图卡替尼，妥卡替尼)后无进展生存期 (PFS) 的改善具有统计学意义。我们描述了 BM 参与者的颅内疗效和生存率的探索性分析。 患者和方法 患者以 ...
妥卡替尼 (tucatinib)是一种可口服的可逆酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体 (EGFR) 仅具有边缘活性。 HER2CLIMB 是一项双盲、关键的 3 期试验，包括 612 名晚期 HER2 阳性乳腺癌患者，这些患者在进 ...
图卡替尼Tucatinib是FDA在Orbis项目下首次批准的新分子实体（NME），图卡替尼Tucatinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度特异性，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。 ...
图卡替尼Tucatinib（tucatinib）是Seattle Genetics公司2020上半年获得FDA批准的一款HER-2激酶抑制剂药物，用于联合化疗（曲妥珠单抗和卡培他滨）治疗无法通过手术切除的晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌患者，这些患者先前已接受过一种或多种HER-2疗法。HER-2阳 ...
妥卡替尼 (图卡替尼)是第三代，可口服，高选择性 HER2 酪氨酸激酶抑制剂。妥卡替尼(图卡替尼)的令人鼓舞的数据已经在 I 期剂量递增试验中观察到，该试验确定了推荐的 2 期剂量，并评估了妥卡替尼(图卡替尼)联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗 HER2 阳性 MBC ...
脑转移 (BM) 在 HER2+ 转移性乳腺癌 (MBC) 中很常见，发生在 50% 的患者中，并且与显着的神经系统发病率和死亡率相关。 Tucatinib (妥卡替尼)是一种高度选择性的不可逆口服 HER2+ 酪氨酸激酶抑制剂，在有和没有 BM 的患者中都显示出对 HER2+ MBC 有希望 ...
Tucatinib (图卡替尼)是一种口服生物可利用的有效小分子 TKI，对 HER2 具有高度选择性，对 EGFR 没有显着抑制。在 2019 年发表的大型 II 期随机比较 HER2CLIMB 试验中，将图卡替尼加入曲妥珠单抗 + 卡培他滨可改善中位 PFS(7.8 对 5.6 个月;p 0.001)和 ...
Tucatinib (中文名：图卡替尼)是 HER2 激酶结构域的小分子抑制剂。曲妥珠单抗是一种与 HER2 细胞外结构域结合的单克隆抗体。由于两者都作用于 HER2.因此当一起应用时，协同效应是一种合乎逻辑的现象。与 HER2 细胞外结构域结合的曲妥珠单抗的结构已经通 ...
已公布但未发表的临床前结果报告称，与接受拉帕替尼或来那替尼治疗的 HER2+ 乳腺癌异种移植小鼠模型相比，接受 图卡替尼 (tucatinib)治疗的 HER2+ 乳腺癌异种移植小鼠模型的脑磷酸化 HER2 减少了 80%，存活率显着提高。因此，基线时有未经治疗和不稳定( ...
在CheckMate9ER试验中，晚期肾细胞癌(aRCC)患者接受了一线纳武单抗+卡博替尼Cabozantinib或舒尼替尼。通过患者报告的结果(PRO)评估治疗效果。 ...
卡博替尼Cabozantinib治疗肾细胞癌脑转移的临床活性和安全性如何？这项回顾性队列研究纳入了2014年1月至2020年10月期间在15个国际机构（美国、比利时、法国和西班牙）接受治疗的转移性RCC和脑转移患者。队列B包括同时接受脑部局部治疗的稳定或进展性脑转移患 ...
Tucatinib (中文名妥卡替尼)是一种高选择性、ATP 竞争性的小分子 TKI，对 HER2 受体具有纳摩尔效力。基于细胞的测定已证明妥卡替尼对 HER2 的特异性是 EGFR 的 1000 倍。体外模型表明，在 HER2 过表达的细胞系中，妥卡替尼可有效阻断 HER2 及其下游效应 ...
图卡替尼(又叫妥卡替尼) 是一种高度选择性的人表皮生长因子受体 2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于 HER2 阳性转移性乳腺癌，通过肝脏代谢和随后的胆汁排泄被清除。肝病可以改变药物处置和药代动力学 (PK)。那肝病是否会影响图卡替尼治疗? 一项 ...
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