Capmatinib (中文名字卡马替尼，卡玛替尼)是一种有效的 MET 选择性 TKI，已获准用于治疗具有 MET 外显子 14 跳跃的 NSCLC。其他几种 MET TKI 在 MET 改变的 NSCLC 中也表现出强大的临床活性。由于这些 MET TKI 的临床试验同时进行并且之前的 MET 导向治 ...
HER2CLIMB 试验的更新结果表明，第三代 HER2 酪氨酸激酶抑制剂 妥卡替尼 (tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨是 HER2 阳性转移性 BC 伴活动性脑转移的预处理患者的新标准护理。 在 HER2 阳性转移性乳腺癌中，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 TDM1 治疗进 ...
HER2 阳性 MBC 患者的治疗正在迅速发展，因为新药在不同的临床环境中显示出更高的疗效。虽然 THP 仍然是标准的一线药物，但曲妥珠单抗 deruxtecan 现在已经确立了其在二线环境中作为首选疗法的地位。 图卡替尼 (tucatinib)联合曲妥珠单抗/卡培他滨仍然是 ...
图卡替尼 (妥卡替尼)是一种口服生物可利用的小分子 TKI，具有两个杂环化合物，选择性靶向 HER2.图卡替尼(妥卡替尼)阻断 HER2 的增殖和磷酸化。HER2 的非常高的选择性意味着图卡替尼(妥卡替尼)靶向较少的 EGFR，因此相对于 EGFR 抑制具有较低毒性的抗 HE ...
图卡替尼tucatinib治疗乳腺癌上市了吗？图卡替尼tucatinib是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂，HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2），其可以促进癌症细胞的生长，而图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨可用于治疗晚期不可切 ...
Tucatinib(中文名 图卡替尼 ，妥卡替尼)是一种口服、可逆的 HER2 和 HER1 TKI，其活性代谢物可以穿过血脑屏障（BBB）。在 I 期研究中，图卡替尼加卡培他滨和曲妥珠单抗在 12 名脑转移患者中进行了测试。在42% 的患者中，使用 RECIST 1.1 评估了 iORR在一 ...
图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗试验结果如何？试验结果显示，总的中位随访时间为16.3个月。在A+B队列中，BICR确认的图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗ORR为38.1%。中位DOR为12.4个月。中位PFS为8.2个月，中位OS为24.1个月。 ...
图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗以及卡培他滨治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者既往在转移背景中接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗也可以用于治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替 ...
图卡替尼tucatinib对于HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌治疗效果显著，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。下述试验中图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性、RAS野生型、不可切除或转移性结直肠癌的总缓解率是38%；完全缓解CR3%；部分缓解PR ...
Tucatinib图卡替尼是一种口服、有效、可逆的HER2特异性TKI，正在开发为ERBB2/HER2阳性乳腺癌的新型治疗方法。Tucatinib选择性地抑制ERBB2/HER2，这一特征使其有别于其他靶向ERBB2/HER2的小分子TKI，所有这些都是EGFR和ERBB2/HER2的双重抑制剂。 ...
尽管使用ERBB2/HER2靶向治疗改善了ERBB2/HER2阳性乳腺癌患者的前景，但几乎所有转移性乳腺癌患者最终都会经历疾病进展。有证据表明，通过结合2种不同的ERBB2/HER2靶向抗体或通过基于抗体的疗法和TKI双重靶向ERBB2/HER2，可以进一步提高疗效。 ...
冠状病毒感染是一种大流行威胁，也是 21世纪最危险的疾病世纪。尽管世界一流的研究人员付出了艰苦的努力，但尚无完美的治疗方法。在目前可用的研究中已经看到， Paxlovid (帕罗韦德)可以预防疾病的进展并极大地降低住院和死亡风险高的患者的严重程度。它 ...
Tucatinib (妥卡替尼)是一种口服生物可利用的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂。它选择性地结合并抑制 HER2/3 磷酸化，阻止 HER2 信号转导通路激活，从而导致生长抑制和表达 HER2 的肿瘤细胞死亡。与其他 TKI 相比，它发挥最小的抗 EGFR 活性。 2020 年 4 月 ...
图卡替尼(又叫 妥卡替尼 )是一种口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，主要用于治疗 HER2 阳性实体瘤，包括乳腺癌 (BC) 和结直肠癌。2020 年 4 月，图卡替尼经美国FDA批准上市，适应症为HER2 阳性局部晚期或转移性 BC 成年患者。那图卡替尼能治疗脑转移吗?效果如 ...
图卡替尼( tucatinib )和槲皮素(CYP2C8 抑制剂)是治疗癌症的两种常用药物。然而，槲皮素对图卡替尼代谢的影响仍然未知。 我们基于超高效液相色谱-串联质谱 (UPLC-MS/MS) 验证了一种灵敏的方法来量化大鼠血浆中的 tucatinib 水平，该方法已成功用于探 ...
共同给药药物之间的相互作用可能会导致患者的发病率和死亡率，特别是如果未预料到或管理不当。这项I期研究评估了tucatinib图卡替尼与体外研究中确定的代谢酶和转运蛋白之间潜在相互作用的临床意义。 ...
背景和目标：Tucatinib图卡替尼被批准用于治疗人类表皮生长因子受体2阳性转移性乳腺癌。了解潜在的药物相互作用(DDI)有助于在将tucatinib与其他疗法共同给药时确定正确的剂量。本研究的目的是评估tucatinib与健康志愿者代谢酶和转运蛋白之间的DDI。 ...
背景：PD-1和PD-L1抑制剂对曲妥珠单抗耐药的晚期HER2阳性乳腺癌患者疗效不佳。Tucatinib图卡替尼是一种有效的选择性抗HER2酪氨酸激酶抑制剂，已证明对曲妥珠单抗耐药的晚期患者具有临床益处。 ...
2020 年 4 月 17 日，图卡替尼( tucatinib )联合曲妥珠单抗和卡培他滨获批，用于患有晚期不可切除或转移性人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者既往接受过一种或多种治疗基于抗 HER2 的转移性疾病治疗方案。这 ...
Tucatinib(中文名 妥卡替尼 )是一种可逆的、有效的、选择性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂。与表皮生长因子受体 (EGFR) 相比，它是一种对 HER2 的选择性超过 1000 倍的分子。Tucatinib 可以抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化，导致下游细胞信号传导和细胞增殖的 ...
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