Tucatinib (中文名图卡替尼)是 HER2 的特异性抑制剂和p糖蛋白 (p-gp)的底物，预计会限制 CNS 的分布。然而，外排转运蛋白数量减少、酸性间质 pH 值和渗漏连接增强了 tucatinib 对肿瘤的渗透性。 不同的研究表明，与曲妥珠单抗联合时，CNS 反应增加 ...
洛拉替尼lorlatinib 是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRKA/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性，它可以穿透血脑屏障以克服已知的 ALK 耐药突变。此外，lorlatinib 对第一代和第二代 ALK 抑制剂的所有已知耐药突变体均有效，例如克 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种可逆的第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，可以克服多种ALK耐药突变并穿透血脑屏障。劳拉替尼对 L1196M 和 G1269A 等常见突变具有很强的活性。G1202R 突变尤为重要，因为它是对色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼的主要耐药机制，而只有 ...
婴儿型半球胶质瘤是小儿高级别胶质瘤的一种新亚型，起源于大脑半球。尽管生存结果更好，但婴儿型半球胶质瘤的治疗仍面临挑战。在这里，我们报告了一例QKI-ALK融合、婴儿型半球胶质瘤伴肺转移，在劳拉替尼( Lorlatinib )治疗后获得完全临床反应。这一典型 ...
ROS1重排 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 是一种罕见的肺癌，治疗选择有限。ROS1-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的 I-II 期研究包括少量患者，并且缺乏真实世界的数据。我们研究了 洛拉替尼 /劳拉替尼(一种针对 ALK 和 ROS1 的第三代 TKI)在通过扩大准入计划治 ...
索托拉西布Lumakras一个疗程用量是多少？索托拉西布Lumakras可以用于治疗经检测确定患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。索托拉西布Lumakras推荐的剂量是960mg（8片120mg片剂），口服，每日一次 ...
图卡替尼 (妥卡替尼)是 HER2 酪氨酸激酶的高选择性可逆抑制剂。在 HER2CLIMB 试验中，在 612 名先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的患者中，将其与安慰剂进行了比较，两组均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者以 2:1 的比例随机分配给 ...
Lumakras索托拉西布耐药性是多久？一项单臂、多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了Lumakras索托拉西布单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)中，序贯抗PD-(L)1抗体随后使用小靶向治疗与不良事件(AE)的发生率增加有关。当顺序使用或与抗PD-(L)1联合使用时，KRASG12C抑制剂sotorasib索托拉西布可能引发严重的免疫介导的肝毒性。本研究旨在解决序贯抗PD-(L)1和sotorasib索托拉西布 ...
人类表皮生长因子受体 2 阳性 (HER2+) 转移性乳腺癌患者的治疗选择正在迅速变化，尤其是脑转移患者。从历史上看，脑转移的治疗选择主要集中在局部治疗、放射和手术上。现在有多种靶向疗法能够治疗脑转移并延长 HER2+ 乳腺癌患者的生命。随着治疗选择的增 ...
图卡替尼tucatinib 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体的抑制作用最小。 关键的 HER2CLIMB III 期试验纳入了先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者，并随 ...
CNS 转移是 NSCLC 的挑战性并发症之一，尽管进行了积极的局部和全身治疗，但仍与不良预后相关。选择性 MET 抑制剂 卡马替尼capmatinib 已获批用于治疗 MET 外显子 14 跳跃突变阳性 NSCLC。那卡马替尼capmatinib能治疗CNS转移患者吗？ 在 GEOMETRY mo ...
卡马替尼 (英文名capmatinib，代号inc280)是 FDA 批准的第一个治疗 METex14 改变的 NSCLC 患者的药物。然而，还有其他 MET TKIs 也在该患者人群中进行了研究。克唑替尼在 PROFILE 1001 试验 (NCT00585195) 的扩展队列中在 METex14 改变的 NSCLC 患者中 ...
MET是一种原癌基因，METex14 最常表现为主要驱动突变，发生在 3–4%的非小细胞肺癌中(NSCLC)。 卡马替尼 是第一个经FDA批准上市的MET抑制剂，用于治疗METex14 NSCLC。那卡马替尼效果如何呢? 卡马替尼单药治疗的 GEOMETRY mono-1 II 期试验表明，初治 ...
图卡替尼tucatinib是乳腺癌新药。图卡替尼tucatinib的结果表明，对于标准治疗选择非常有限的患者，在曲妥珠单抗和卡培他滨（Xeloda）中加用图卡替尼tucatinib可在临床上降低患病或死亡的风险。最重要的是，图卡替尼tucatinib将死亡风险降低了三分之一，这在接 ...
图卡替尼tucatinib有非常明显的两大优势：一是对HER2有高度选择性，二是有穿越血脑屏障的能力。研究显示，图卡替尼tucatinib能够降低乳腺癌患者52％的疾病进展或死亡风险，显著延长患者的生存期，提高患者的生活质量。 ...
图卡替尼tucatinib能长期使用吗？一般来说,如果患者服用图卡替尼tucatinib有效后,可以选择长期服用,直至到患者无法从中获益或出现耐药现象。但是具体的时间还需要根据患者的情况来衡量,因人而异。患者也不可能自行随意停药，否则会引起不良后果。患者停药前需 ...
图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性结直肠癌(CRC)成人患者，这一全新组合疗法是HER+结直肠癌获批的首款靶向治疗方案，具有里程碑式的意义！图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性结直肠癌(CRC)成人患者的适应症已经于2023年1月19日获得FDA批 ...
索托拉西布Lumakras治疗KRASp.g12c突变的胰腺癌效果怎么样？在一项试验中，所有38名患者在试验中都接受了索托拉西布Lumakras的治疗，共有8位患者获得了中心确认的客观缓解，中位无进展生存期为4个月中位总生存期为6.9个月。 ...
索托拉西布amg510是小分子靶向抑制剂之一，可以用来治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌，目前有原研药和印度仿制药两个版本。仿制药的疗效和原研药差不多，而且仿制药比原研药便宜许多，相对来说性价比更高。 ...
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