目的：从美国(US)支付方的角度评估tucatinib图卡替尼在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌(BC)脑转移(BM)患者和活动性BM亚组中的成本效益。 ...
目的：Tucatinib图卡替尼是一种用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的小分子，在人体中广泛代谢为多种氧化代谢物。为了充分了解tucatinib的消除和生物转化途径，我们研究了tucatinib的体外和体内代谢，并使用[14C]tucatinib进行了I期试验。 ...
大约15%-20%的BC过表达HER2。迄今为止，HER2阳性ABC患者的一线治疗标准是曲妥珠单抗加帕妥珠单抗和紫杉烷。在二线治疗中，曲妥珠单抗emtansine(T-DM1)是首选治疗方法。对于HER2阳性BC患者在曲妥珠单抗辅助治疗期间或后12个月内进展，T-DM1被认为是标准的一线 ...
肝病在癌症患者中相对常见，可能由多种因素引起，包括抗癌治疗的使用和肝转移的存在，肝转移在多种肿瘤类型中很常见，包括乳腺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌和肺癌。由于药物代谢酶活性降低和随后的肝脏清除率降低，肝病可导致药物暴露增加。与肝功能正常的患者 ...
Tucatinib图卡替尼是一种高度选择性的人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于HER2阳性转移性乳腺癌，通过肝脏代谢和随后的胆汁排泄被清除。肝病可以改变药物处置和药代动力学(PK)。本研究的目的是表征tucatinib在肝功能受损志愿者中的PK和安 ...
在一项关键临床试验中，在接受tucatinib治疗的患者中观察到血清肌酐的临床无显着性和可逆性升高。作为GFR的生物标志物，血清肌酐升高通常被解释为肾损伤。同样，基于尿液中肌酐排泄量的CrCl降低也可能提示肾功能障碍。然而，这些标志物提供的是近似值而不是肾 ...
Tucatinib图卡替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体2(HER2)具有选择性，已获美国食品和药物管理局批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，并正在开发其他HER2阳性实体瘤。在tucatinib临床试验中观察到适度、可逆的血清肌酐(SCr)升高。SCr由肾药 ...
2018年9月开始使用顺铂、培美曲塞和pembrolizumab进行一线全身治疗，获得了整体部分反应，包括脑转移完全缓解和使用培美曲塞和pembrolizumab的维持治疗。培美曲塞因进行性多发性神经病于2019年3月停用。 ...
先前曾报道过在使用分子靶向药物治疗NSCLC时会出现快速而剧烈的反应。尽管索托拉西布sotorasib治疗后的PFS比NSCLC中其他分子靶向药物治疗后的PFS短，但PS可能会随着快速反应而得到改善。因此，寻找KRAS G12C突变具有临床价值，PS较差的患者可考虑索托拉西布so ...
II 期 HER2CLIMB 研究涉及 612 名既往接受过帕妥珠单抗 (99.7%) 和 T-DM1 (100%) 治疗的患者，其中包括脑转移患者 (47.5%)。32 名患者以 2:1 的比例随机接受 图卡替尼 (n= 410) 或安慰剂 (n= 202)，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。在总人群的中位随访时间为 ...
妥卡替尼 (图卡替尼)最近被 FDA 批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗转移性 HER2+ 乳腺癌患者。与拉帕替尼和来那替尼相比，图卡替尼对 HER2 的选择性高于其他 HER 家族成员。然而，neratinib 是一种不可逆的泛 HER 抑制剂，在生化测定中更有效。拉 ...
tucatinib (中文名妥卡替尼)是一种新型 HER2 小分子抑制剂，它在抵抗 HER2 靶向抗体的疾病中具有活性 。tucatinib 的另一个好处是它能够预防和治疗脑转移——这是一个重要的临床优势。有了这种新推出的小分子抑制剂，我们假设沿着 ER 和 HER2 通路的三 ...
表达激素受体 (HR) 和 HER2 的乳腺癌对靶向治疗表现出耐药性。来自 HER2 和雌激素受体 (ER) 通路的肿瘤促进信号汇聚在细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 复合体上，从而驱动细胞周期进程和治疗耐药性的发展。因此，我们假设 ER、HE ...
HER2CLIMB 试验的临床评估显示， 图卡替尼 (又叫妥卡替尼)、卡培他滨和曲妥珠单抗 (TXT) 三重方案对人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 过度表达的转移性乳腺癌患者的中位总生存期为 21. 9 个月。本研究从美国和中国的支付方角度进行了成本效益分析，以评估 ...
图卡替尼 (tucatinib)联合ado-trastuzumab emtansine治疗伴或不伴脑转移的ERBB2/HER2阳性转移性乳腺癌患者的最大耐受剂量是多少？ 在这项 1b 期研究中，57 名转移性或不可切除的局部晚期ERBB2/HER2阳性乳腺癌患者之前接受过曲妥珠单抗和一种紫杉烷 ...
索托拉西布sotorasib证明了长期疗效，没有新的安全信号。很大一部分患者获得了长期临床益处（1年和2年OS率分别为51%和33%）。每日一次口服索托拉西布sotorasib960mg不会导致累积的迟发性严重或慢性低级毒性。 ...
众所周知，索托拉西布sotorasib打破了“不可成药”的魔咒，是第一个获得FDA批准的KRAS靶向药物。PM是探索机制、预测药物反应或毒性以及优化个性化药物剂量以提高疗效和安全性的最关键方法之一。 ...
Seattle Genetics最近发布的数据表明，图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗（赫赛汀；基因泰克）和卡培他滨联合使用时，可以有效治疗既往接受过治疗的局部晚期无法手术或转移性HER2阳性乳腺癌患者。在一项II期试验中，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，该药物 ...
据我们所知，HER2CLIMB是目前唯一一项针对ERBB2阳性MBC患者的双盲、随机、对照临床试验，前瞻性地包括同时具有活动性和稳定BM的个体；几乎一半的入组患者在基线时有BM。 ...
据估计，高达50%的ERBB2(HER2)阳性转移性乳腺癌(MBC)患者会发生脑转移(BM)，这与预后不良有关。HER2CLIMB试验的先前报告表明，图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨可为ERBB2阳性MBC和BM患者提供生存和颅内益处。描述图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和 ...
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