本综述的目的是系统地识别和分析评估 MET 抑制剂卡马替尼（国内又叫 卡玛替尼 ）在各种癌症类型中的临床试验，并概述其临床结果。 在 PubMed 和 Embase 数据库中进行电子文献检索，以确定已发表的与 MET 抑制剂相关的临床试验。遵循 PRISMA(系统评价 ...
卡马替尼 ( INCB280 )Capmatinib 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂。它对 c-Met 的选择性是其他激酶的 10.000 倍，并且可以在皮摩尔浓度下抑制 MET 活性。一项 I 期临床试验评估了卡马替尼在 c-MET 阳性(H 评分 ≥ 150;或 c-MET/着丝粒比率 ...
BRAF融合是非小细胞肺癌 (NSCLC) 中罕见的驱动癌基因。与BRAFV600E 突变类似，它也可以激活 MAPK 信号通路。有一些病例报告表明对 BRAF 抑制剂的潜在反应及其作为新驱动突变的重要作用。此外，同时发生的MET扩增已被定义为表皮生长因子受体 (EGFR) 突变 ...
讨论：Sotorasib是一种与KRASG12C共价结合的高选择性小分子抑制剂，在毒理学研究中与正常“非荷瘤”动物的主要药理学相关的靶向效应无关。然而，肾脏被确定为大鼠中与Lumakras/sotorasib相关的毒性靶器官。肾毒性的形态学特征，包括对OSOM的限制，表明涉及肾 ...
MET 酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼( capmatinib )和特泊替尼最近被引入用于治疗具有MET外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC。尽管报道了这些药物诱发的间质性肺病 (ILD)，但其最佳管理以及是否可以再次使用这些药物仍不清楚。我们报告了第一例在卡马替尼诱导的间 ...
MET 靶向治疗在MET扩增和MET外显子 14 缺失突变体 (METex14) 非小细胞肺癌 (NSCLC)中具有临床疗效，但其疗效受到耐药性发展的限制。结构不同的 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)(I/II 型)已经开发或正在进行临床评估，这可能会克服MET介导的耐药机制。在这项 ...
Lumakras/sotorasib治疗改善了KRASG12C突变患者的反应和生存期。然而，尽管显示出有希望的反应，但内在或获得性耐药机制阻碍了更好临床结果的发展。从这个意义上说，Lumakras/sotorasib耐药最重要的机制是AKT-mTOR-P70S6K通路的激活。由于之前已证明二甲双胍 ...
二甲双胍和索托拉西布之间存在什么相互影响？二甲双胍增加KRAS突变肺癌细胞系中索托拉西布Sotorasib驱动的细胞毒性。首先，我们发现，与相应的单一疗法相比，二甲双胍和索托拉西布sotorasib联合使用可显着降低细胞活力。具体而言，我们发现在KRAS突变细胞系H2 ...
先前曾报道过在使用分子靶向药物治疗NSCLC时会出现快速而剧烈的反应。尽管sotorasib治疗后的PFS比NSCLC中其他分子靶向药物治疗后的PFS短，但PS可能会随着快速反应而得到改善，就像本例一样。因此，寻找KRASG12C突变具有临床价值，PS较差的患者可考虑sotorasib ...
塞尔帕替尼Retevmo被授予孤儿药资格用于治疗RET融合阳性NSCLC、RET融合阳性和RET突变甲状腺癌，包括低分化甲状腺癌、未分化或间变性甲状腺癌、MTC、局部晚期或转移性滤泡或乳头状甲状腺癌。 ...
克唑替尼是第一个被批准用于临床的药物。尽管它的使用显着改善了这种疾病的无进展生存期、总体反应率和反应持续时间，但在中位 10.9 个月后，所有患者都因 ALK 酪氨酸激酶域中获得性耐药突变的发展而进展，其中约三分之一患者。已经开发了几种第二代和第 ...
塞尔帕替尼Retevmo用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者、RET融合阳性甲状腺癌患者、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者。塞尔帕替尼Retevmo是2020年在美国上市的，上市之后得到了很多患者的信赖。 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 的预后很差，因为超过一半的患者被诊断为晚期。近二十年来，由于引入了靶向治疗，结果有了很大改善。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排是肺癌中第二常见的驱动突变，几种 ALK 抑制剂已显示出出色的疗效。然而，缺乏这些药物的头对头随机 ...
劳拉替尼(又叫 洛拉替尼 ，英文名lorlatinib)是第三代、大环、高效和选择性 ALK/ROS1 TKI，旨在解决对前一代 ALK TKI 的获得性耐药，具有针对广谱 ALK 激酶域耐药突变的效力。此外，鉴于已知ALK重排 NSCLC患者的 CNS 转移发生率很高(终生患病率约为 60% ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，具有广泛的抗ALK突变覆盖率，已在ALK重排肺癌患者中显示出显着效果。最近报道了二级ALK化合物突变对 lorlatinib 的获得性耐药机制;然而，继发性突变以外的耐药机制 ...
在过去十年中，ALK 酪氨酸激酶抑制剂为ALK阳性 (ALK+) 肺癌患者带来了前所未有的存活率。真实世界的数据增强了对最佳药物排序和生存预期的理解。对 2016 年至 2020 年间在 劳拉替尼 (lorlatinib)准入计划中接受过治疗的晚期ALK+肺癌患者进行的多中心真实 ...
KRAS在历史上一直被认为是一个不可动摇的目标。幸运的是，在研究人员的不懈努力下，直接或间接靶向KRAS的新型抑制剂已经进入临床试验阶段。本节主要关注共价KRAS G12C抑制剂和靶向主要KRAS相关通路的抑制剂。KRASG12C是KRAS突变型NSCLC中最常见的突变。两种共 ...
晚期 ROS1 重排的 NSCLC 很少能治愈，因为一部分肿瘤细胞可以在 ROS1-TKI 治疗的初始阶段存活下来，即使在肿瘤最大程度缩小后也是如此。因此，了解 ROS1-TKI 治疗期间初始细胞存活的潜在机制对于防止细胞存活和实现 ROS1 重排 NSCLC 的治愈是必要的。在 ...
根据CodeBreak100试验的事后分析结果，在中位随访12个月时，sotorasib在NSCLC和脑转移患者中的基线ORR为25%，而在NSCLC患者中为42%基线时无脑转移。 ...
在一项1期研究中，索托拉西布Sotorasib在KRASp.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组中观察到特别有前途的抗癌活性。在CodeBreaK100试验的第1阶段部分，索托拉西布Sotorasib还显示出具有可逆毒性作用的临床疗效，主 ...
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