阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻滞剂，可有效抑制由EGFR，人类表皮生长因子受体（HER）-2，HER3和HER4受体形成的所有同二聚体和异二聚体的信号传导。在两项针对EGFR患者的III期试验中与照护标准化疗相比，突变阳性NSCLC，一线阿法替尼显着改善了无进展生存 ...
乐伐替尼是一种新的一线治疗选择，接受乐伐替尼治疗的患者观察到，与接受索拉非尼治疗的患者相比，接受eortc qlq-c30治疗的患者在临床意义上有意义的角色功能恶化(名义p 0.0193)、疼痛(名义p 0.0105)和腹泻(名义p 0.0001)、营养(名义p 0.0113)和身体意象 ...
乐伐替尼与索拉非尼的治疗分析，索拉非尼剂量修正是根据每个国家的处方信息进行的。在2013年3月至2015年7月期间，954名患者随机接受了乐伐替尼(478例)或sorafenib(476例)治疗。基线患者特征在两个治疗组之间平衡良好，除了hcv病因(索拉非尼组较高)和afp ...
为了了解阿法替尼诱导放射增敏的分子机制，在阿法替尼和放射治疗后，通过流式细胞术评估了SCC1和SCC10B处理的细胞。我们观察到阿法替尼和电离辐射（IR）分别诱导了G1和G2细胞周期停滞，同时SCC1和SCC10B细胞的S期均降低。对于SCC1，未处理的对照细胞以及经阿 ...
为了确定阿法替尼的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼进行比较，将人HNSCC细胞系SCC1，SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度（1–10μM）处理24–48小时（数据显示48小时）。MTT分析显示阿法替尼和厄洛替尼在SCC1和SCC10B细胞中均具有剂量和时间依赖 ...
乐伐替尼的效果如何？乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体(vegfr 1-3)、成纤维细胞生长因子受体(fgfr1-4)、血小板衍生生长因子受体(pdgf)、试剂盒和ret。血管内皮细胞和肿瘤细胞中vegf和fgf通路的双重抑制导致了血管生成和肿 ...
HER2靶向抗体曲妥珠单抗的分子作用机理仅被部分了解，曲妥珠单抗对胃癌信号网络的直接作用尚不清楚。在这项研究中，我们比较了曲妥珠单抗和HER激酶抑制剂阿法替尼对胃癌细胞株中受体酪氨酸激酶（RTK）网络和下游作用细胞内激酶的分子作用。在三种胃癌细胞系（ ...
乐伐替尼怎么用？研究发现，在2012年3月16日至2013年6月19日期间，153名患者被随机分配接受乐伐替尼联合everolimus(n 51)、单一药物乐伐替尼(n 52)或单一药物 everolimus(n 50)。乐伐替尼联合everolimus与单用everolimus相比，无进展生存期显着延长(中位 ...
在先进的ALK重排NSCLC中，第二代间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂阿来替尼显示出比第一代ALK抑制剂crizotinib更高的疗效，从而将艾乐替尼确立为新的标准一线治疗药物。另一种第二代ALK抑制剂布加替尼在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者中显示出明显的 ...
乐伐替尼序贯O药疗效很好的效果：研究者比价发现，患者采用仑伐替尼序贯免疫疗法O药的中位总生存期最长，高达27个月，相反索拉非尼序贯雷莫芦单抗是疗效最差的方案，中位总生存期仅有18个月。 乐伐替尼，能够强效抑制包括VEGFR 1–3，FGFR 1–4，PDG ...
乐伐替尼是单用好还是联使用好？肝细胞性肝癌是一种具有免疫耐受性的恶性肿瘤。此外，据报道，cd8+t细胞中pd-1表达的增加与hcc患者较差的疾病预后和较高的复发率密切相关。事实上，抗pd-1抗体nivolumab在hcc患者的1/2阶段研究(n01658878)中显示了有临床 ...
近年来已经引入了几种第二代和第三代ALK抑制剂。同时分析艾来替尼，布加替尼的生物分析方法，并且开发了lorlatinib并已通过人体血浆验证。该方法还针对稀释的小鼠血浆和脑，肝，肾和脾脏的组织匀浆进行了部分验证。样品（40μl）在96孔板中用含有内标[H-2（8 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）的3-5％中可以检测到间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的重排。克唑替尼是最早的ALK抑制剂之一，比常规化疗更有效。然而，由于克唑替尼几乎不易进入中枢神经系统，因此经常发生中枢神经系统的进展。ALK突变也是一个问题。布加替尼作为新型 ...
本研究以c57l/j小鼠hepa1-6肿瘤模型为原发性肝癌模型，探讨乐伐替尼的免疫调节活性在其抗肿瘤活性中的作用。流式细胞仪(fcm)分析和免疫组织化学(visne)分析表明，肝癌组织中cd8+t细胞约占cd45+tils的30%，许多cd8+t细胞表达pd-1和tim-3等免疫检查点受体 ...
布加替尼是不是比色瑞替尼好？布加替尼，色瑞替尼和艾乐替尼被批准用于治疗克唑替尼难治性间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC），但尚无将它们进行头对头比较的试验。进行了匹配调整的间接比较（MAIC）以评估这些药物在克唑替尼难治性环境中的 ...
下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂布加替尼在美国获得了加速批准，用于治疗已发展或不耐受克唑替尼的转移性ALK（+）非小细胞肺癌患者。那布加替尼给药方式是怎样的？进行了一项临床研究，以评估食物对布加替尼药代动力学（PK）的影响。在2周期2序列交叉研 ...
乐伐替尼抑制肿瘤生长，乐伐替尼对同基因c57l/j小鼠cd8+t细胞缺失hepa1-6肿瘤模型的抑制作用。因为我们的发现是:(i)hepa1-6肿瘤具有t细胞炎症微环境;(ii) 乐伐替尼仅使免疫活性c57l/j小鼠的hepa1-6肿瘤消退，我们推测乐伐替尼可能通过免疫调节活性激活cd ...
已经报道了在布加替尼开始给药后几天内发生的早期肺部事件（EOPE）的罕见病例（发生率3％-6％，建议剂量为90毫克，持续7天，然后服用180毫克mg逐步加药方案）。那布加替尼的早期肺部事件如何管理？当前的处方信息表明，对于1级或2级事件，应中断剂量，然后降 ...
布加替尼是一种下一代ALK抑制剂，最初在用克唑替尼预处理的ALK阳性NSCLC中开发。这项回顾性多中心研究分析了用至少一种酪氨酸激酶抑制剂（包括克唑替尼）预处理的ALK阳性晚期NSCLC患者，并参加了法国布加替尼早期抢救计划。主要终点是研究者评估的无进展生存 ...
乐伐替尼具有免疫调节活性，利用同源c57l/j小鼠建立hepa1-6肿瘤模型，采用流式细胞仪(fcm)分析和visne分析相结合的方法，研究了同源c57l/j小鼠的免疫细胞比例和t细胞上免疫检查点受体的表达水平。在cd45+肿瘤浸润性淋巴细胞(tils)中，约30%的细胞为cd3+t ...
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