尽管使用ERBB2/HER2靶向治疗改善了ERBB2/HER2阳性乳腺癌患者的前景，但几乎所有转移性乳腺癌患者最终都会经历疾病进展。有证据表明，通过结合2种不同的ERBB2/HER2靶向抗体或通过基于抗体的疗法和TKI双重靶向ERBB2/HER2，可以进一步提高疗效。 ...
在 Omicron 大流行期间并评估派洛韦德( paxlovid )对 SARS-CoV-2 的疗效，招募了首次经历 COVID-19 且具有进展为严重疾病的危险因素的成年人(≥18 岁)，并对他们进行了 28 天的随访。他们观察到，与对照组相比，接受派洛韦德治疗的 COVID-19 患者的死亡 ...
帕罗韦德 /派洛韦德(nirmatrelvir 加利托那韦)是一种用于治疗 COVID-19 的新型口服抗病毒药物。一例严重 COVID-19 患者在帕罗韦德的长期(20 天)治疗期间出现 COVID-19 反弹的病例。帕罗韦德是轻中度 COVID-19 和严重疾病危险因素的推荐治疗方法。随着帕 ...
冠状病毒感染是一种大流行威胁，也是 21世纪最危险的疾病世纪。尽管世界一流的研究人员付出了艰苦的努力，但尚无完美的治疗方法。在目前可用的研究中已经看到， Paxlovid (帕罗韦德)可以预防疾病的进展并极大地降低住院和死亡风险高的患者的严重程度。它 ...
Tucatinib (妥卡替尼)是一种口服生物可利用的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂。它选择性地结合并抑制 HER2/3 磷酸化，阻止 HER2 信号转导通路激活，从而导致生长抑制和表达 HER2 的肿瘤细胞死亡。与其他 TKI 相比，它发挥最小的抗 EGFR 活性。 2020 年 4 月 ...
图卡替尼(又叫 妥卡替尼 )是一种口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，主要用于治疗 HER2 阳性实体瘤，包括乳腺癌 (BC) 和结直肠癌。2020 年 4 月，图卡替尼经美国FDA批准上市，适应症为HER2 阳性局部晚期或转移性 BC 成年患者。那图卡替尼能治疗脑转移吗?效果如 ...
图卡替尼( tucatinib )和槲皮素(CYP2C8 抑制剂)是治疗癌症的两种常用药物。然而，槲皮素对图卡替尼代谢的影响仍然未知。 我们基于超高效液相色谱-串联质谱 (UPLC-MS/MS) 验证了一种灵敏的方法来量化大鼠血浆中的 tucatinib 水平，该方法已成功用于探 ...
共同给药药物之间的相互作用可能会导致患者的发病率和死亡率，特别是如果未预料到或管理不当。这项I期研究评估了tucatinib图卡替尼与体外研究中确定的代谢酶和转运蛋白之间潜在相互作用的临床意义。 ...
背景和目标：Tucatinib图卡替尼被批准用于治疗人类表皮生长因子受体2阳性转移性乳腺癌。了解潜在的药物相互作用(DDI)有助于在将tucatinib与其他疗法共同给药时确定正确的剂量。本研究的目的是评估tucatinib与健康志愿者代谢酶和转运蛋白之间的DDI。 ...
背景：PD-1和PD-L1抑制剂对曲妥珠单抗耐药的晚期HER2阳性乳腺癌患者疗效不佳。Tucatinib图卡替尼是一种有效的选择性抗HER2酪氨酸激酶抑制剂，已证明对曲妥珠单抗耐药的晚期患者具有临床益处。 ...
2020 年 4 月 17 日，图卡替尼( tucatinib )联合曲妥珠单抗和卡培他滨获批，用于患有晚期不可切除或转移性人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者既往接受过一种或多种治疗基于抗 HER2 的转移性疾病治疗方案。这 ...
Tucatinib(中文名 妥卡替尼 )是一种可逆的、有效的、选择性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂。与表皮生长因子受体 (EGFR) 相比，它是一种对 HER2 的选择性超过 1000 倍的分子。Tucatinib 可以抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化，导致下游细胞信号传导和细胞增殖的 ...
目的：从美国(US)支付方的角度评估tucatinib图卡替尼在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌(BC)脑转移(BM)患者和活动性BM亚组中的成本效益。 ...
目的：Tucatinib图卡替尼是一种用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的小分子，在人体中广泛代谢为多种氧化代谢物。为了充分了解tucatinib的消除和生物转化途径，我们研究了tucatinib的体外和体内代谢，并使用[14C]tucatinib进行了I期试验。 ...
大约15%-20%的BC过表达HER2。迄今为止，HER2阳性ABC患者的一线治疗标准是曲妥珠单抗加帕妥珠单抗和紫杉烷。在二线治疗中，曲妥珠单抗emtansine(T-DM1)是首选治疗方法。对于HER2阳性BC患者在曲妥珠单抗辅助治疗期间或后12个月内进展，T-DM1被认为是标准的一线 ...
肝病在癌症患者中相对常见，可能由多种因素引起，包括抗癌治疗的使用和肝转移的存在，肝转移在多种肿瘤类型中很常见，包括乳腺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌和肺癌。由于药物代谢酶活性降低和随后的肝脏清除率降低，肝病可导致药物暴露增加。与肝功能正常的患者 ...
Tucatinib图卡替尼是一种高度选择性的人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于HER2阳性转移性乳腺癌，通过肝脏代谢和随后的胆汁排泄被清除。肝病可以改变药物处置和药代动力学(PK)。本研究的目的是表征tucatinib在肝功能受损志愿者中的PK和安 ...
在一项关键临床试验中，在接受tucatinib治疗的患者中观察到血清肌酐的临床无显着性和可逆性升高。作为GFR的生物标志物，血清肌酐升高通常被解释为肾损伤。同样，基于尿液中肌酐排泄量的CrCl降低也可能提示肾功能障碍。然而，这些标志物提供的是近似值而不是肾 ...
Tucatinib图卡替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体2(HER2)具有选择性，已获美国食品和药物管理局批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，并正在开发其他HER2阳性实体瘤。在tucatinib临床试验中观察到适度、可逆的血清肌酐(SCr)升高。SCr由肾药 ...
帕罗韦德(又名 派洛韦德 )是 2 种口服药物的组合。第一种是奈玛特韦 (nirmatrelvir)，它是一种新开发的药物，可阻断 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶，这对病毒复制很重要。第二种药物是利托那韦，它仅用于减缓尼马曲韦的代谢。EPIC-HR(评估高危患者对 COVID-19 ...
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