ALK酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 劳拉替尼 /洛拉替尼可有效治疗晚期间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。然而，这些患者的临床结果各不相同，并且由于获得性耐药，TKI 的获益有限。新出现的数据表明ALK融合变体可能会影响临床结果，但这种 ...
索托拉西布Lumakras是一种新型、一流、强效、高选择性的小分子抑制剂，可与KRASG12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同系物，具有G12C氨基酸取代）癌蛋白共价结合，并仅在KRASp中损害下游致癌信号.G12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源基因，具有导致G12C氨基酸取 ...
2021年05月29日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药索托拉西布（索托拉西布Lumakras,AMG 510），该药是一种KRASG12C抑制剂，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法,经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCL ...
KRAS是人类很早就发现的一个基因，但几十年来一直无法靶向。直到最近，sotorasib索托拉西布横空出世，在KRASG12C突变的非小细胞肺癌中让36%的患者肿瘤缩小30%以上，打破了KRAS不可成药的历史。 ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是下一代/第三代alk tki ，在携带ALK染色体重排的肺癌临床前模型中具有高度活性，包括具有导致对其他alk抑制剂耐药的突变的细胞系，它专门设计用于穿透血液 –脑屏障。 在确定洛拉替尼 100 mg 的最佳每日剂量后，正在进 ...
艾乐替尼在一线治疗ALK重排非小细胞肺癌时显示出更大的疗效;然而，大多数患者由于获得性耐药而复发，例如 ALK 的二次突变，包括 I1171N 和 G1202R。尽管色瑞替尼或 劳拉替尼 （ lorlatinib ）被证明对这些耐药突变体有效，但在使用色瑞替尼或劳拉替尼后 ...
图卡替尼( Tucatinib ，Tukysa)是一种高度选择性的可逆 HER2 抑制剂。图卡替尼在临床前模型中作为单一疗法以及与化疗和曲妥珠单抗联合疗法显示出疗效。此外，异种移植模型显示 BC 对图卡替尼比对拉帕替尼更敏感，添加曲妥珠单抗可改善对图卡替尼的反应。 ...
Tucatinib (中文名：妥卡替尼)是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体 2 (HER2) 具有选择性，已获美国食品和药物管理局批准用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌，并正在开发其他 HER2 阳性实体瘤。在 tucatinib 临床试验中观察到适度、可逆的血 ...
不少患者都想了解，索托拉西布sotorasib治疗肺癌KRAS基因突变的作用原理是什么？还有什么其他的治疗方式吗？KRAS全称v-Ki-ras2Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同源基因，是非小细胞肺癌(NSCLC)中十分重要的致癌基因，大约有15-25%的NSCLC患者存在这种基因突变。 ...
据我们所知，HER2CLIMB是唯一一项针对先前接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者的双盲、随机研究，证明BM患者的PFS有统计学意义和临床意义的改善，包括那些有活跃BM的人。重要的是，通过控制颅内和颅外疾病，在BM患者的总体人群 ...
目的：在HER2CLIMB研究中，人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌伴脑转移(BM)患者使用tucatinib图卡替尼后无进展生存期(PFS)的改善具有统计学意义。我们描述了BM参与者的颅内疗效和生存率的探索性分析。 ...
背景：在HER2CLIMB试验的初步分析中，图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨显着改善了人类表皮生长因子受体2阳性(HER2+)转移性乳腺癌患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。 ...
妥卡替尼 (tucatinib)、曲妥珠单抗和卡培他滨能否为 ERBB2 (HER2) 阳性转移性乳腺癌和脑转移患者提供全身和颅内益处? 在这项对 612 名 ERBB2 阳性乳腺癌患者进行的随机临床试验的探索性亚组分析中，评估了总生存期、颅内疗效和无新脑病变生存期。妥 ...
口服强效 HER2 特异性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 图卡替尼被批准用于 HER2+ 转移性乳腺癌 (MBC) 的后期治疗。与其他 HER2 特异性 TKI 相比， 图卡替尼 (tucatinib)选择性地抑制 HER2.后者是 EGFR 和 HER2 的双重抑制剂。基于令人鼓舞的临床前数据和早期试验 ...
在先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗emtansine治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，与安慰剂相比，在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上添加图卡替尼Tucatinib可降低具有临床意义的疾病进展或死亡风险。最重要的是，图卡替尼Tucatinib的总生存期延长了4.5 ...
在图卡替尼tucatinib联合治疗组患者中观察到的最常见不良事件是腹泻、手掌-足底红肿感觉综合征、恶心、疲劳和呕吐；大多数事件为1级或2级。在图卡替尼tucatinib联合组患者中观察到的最常见的3级或更高级别的不良事件是掌足红肿综合征、腹泻、谷丙转氨酶(ALT) ...
每个3级或更高级别的治疗相关毒性作用（疲劳、腹泻和手足红肿综合征）发生在不超过10%的患者中。21HER2CLIMB试验评估了图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗 ...
背景：人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌患者在使用多种HER2靶向药物治疗后出现疾病进展，其治疗选择有限。图卡替尼Tucatinib是一种在研的口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。 ...
图卡替尼Tucatinib是一种口服药物，它具有2个非常重要的功能：首先是其对HER2的选择性高，其次是其穿越血脑屏障的能力强；图卡替尼Tucatinib(Tukysa)对HER2的选择性比对EGFR的选择性高，这种特性就决定了图卡替尼Tucatinib(Tukysa)造成的副作用会更小，更耐受 ...
乳腺癌是危害女性健康最主要的恶性肿瘤，晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%，是极具侵袭性的一种，进展快、死亡风险高。乳腺癌已成为威胁女性健康的“头号杀手”。图卡替尼Tucatinib是一种激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于 ...
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