图卡替尼 (Tucatinib)是一种口服的、强效的、选择性的 HER2 特异性靶向药物，于 2020 年 4 月获得 FDA 批准，用于治疗晚期不可切除或转移性乳腺癌。在一项临床前研究和 I 期临床试验中，图卡替尼作为单一药物显示出有前途的活性，与化疗或曲妥珠单抗联 ...
尽管ALK阳性 NSCLC 对克唑替尼的反应率远高于常规细胞毒性化学疗法，但所有最初对克唑替尼有反应的患者最终都会产生获得性耐药性和疾病进展。由于获得性耐药，临床医生难以预测个别患者在克唑替尼（国内商品名 赛可瑞 ）治疗期间肿瘤何时会进展。在这方 ...
索托拉西布Lumakras是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细 ...
ALK重排在大约 3% 至 7% 的 NSCLC 患者中被发现，但主要在肺腺癌中发现。NSCLC 中的ALK重排与在发现 克唑替尼 (一种靶向 ALK 酪氨酸激酶抑制剂)之前接受基于培美曲塞的化疗的患者的无进展生存期(PFS) 延长有关。 克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶 ...
ALK 阳性非小细胞肺癌对 克唑替尼 (Crizotinib)等 ALK 抑制剂高度敏感，但通常在治疗后一年内会产生耐药性。在这项研究中，我们调查了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立药物靶点。我们证实，ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有 ...
MET 的第三个生物标志物包括外显子 14 及其周围的改变，最常见的是外显子 14 跳跃。回顾性数据支持 MET 外显子 14 跳跃 NSCLC 赋予对直接 MET 抑制剂 卡马替尼 (又叫卡玛替尼)的敏感性。 Geometry mono-1 试验评估了新一代口服选择性可逆 MET 抑制剂 ...
2022年2月14日，安进公司宣布了LUMAKRAS (AMG510，sotorasib，索托拉西布)治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。这些数据将在2022年2月15日举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议上公布。 ...
在之前的CodeBreaK100研究中，索托拉西布Sotorasib单药治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）为37.1%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（ORR）为12.5个月；在结直肠癌（CRC）患者中，ORR为7.1%，中位PFS为4.0个月。由于这些令人鼓舞的发现 ...
卡马替尼 (inc280)是一种选择性 MET 抑制剂，其疗效已在多中心、多队列 II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了评估。GEOMETRY mono-1 招募了具有 MET 外显子 14 突变和/或 MET 扩增的晚期 NSCLC 患者。该试验包括 7 个队列：5 个用于评估疗效的队列和 2 ...
在开放标签 2 期临床研究 GEOMETRY mono-1 中评估了 卡马替尼 (capmatinib)在MET基因外显子 14 中存在跳跃突变或MET基因扩增的 NSCLC 患者中的疗效和安全性。该研究包括 364 名患者(包括 97 名在MET中发现跳跃突变的患者)基因)。根据研究方案，患有脑转 ...
由于只有4%的甲状腺癌是髓样癌，卡博替尼Cabozantinib获得了孤儿药地位。甲状腺髓样癌的随机安慰剂对照试验表明，无进展生存期（中位数11.2与4.0个月；P<.0001）和反应率（卡博替尼Cabozantinib组为27%，安慰剂组为0%）在统计学上有显着改善。 ...
卡博替尼Cabozantinib有2种剂型可商购；名为Cometriq的胶囊被批准用于甲状腺髓样癌，而名为Cabometyx的药片被批准用于转移性RCC。Cabometyx（片剂，用于RCC）不符合Cometriq（用于甲状腺髓样癌的胶囊）达到的Cmax水平的80-125%的生物等效性标准。这可能继发于 ...
卡博替尼Cabozantinib首先在乳腺癌、肺癌、甲状腺髓样癌(MTC)以及前列腺癌的小鼠癌症模型中进行了研究。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论，根据盐形式的分子量，最大耐受剂量为每天175mg，相当于140mg游离基药物，因此推荐的II期剂量为每天140mg市售制 ...
随着第二代抑制剂现在成为标准治疗，独特的小大环第三代 ALKi 洛拉替尼lorlatinib 旨在克服常见的ALKKDM 赋予对包括 G1202R 在内的早期 ALKi 的抵抗力，并且具有高度脑渗透性。I/II 期单臂数据(包括按既往治疗分层的临床相关多臂扩展设计)报告了疗效，单 ...
索托拉西布Amg510效果数据：美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期 ...
劳拉替尼(国内名 洛拉替尼 ，博瑞纳)是第三代ALK抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性;它专门用于穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发性耐药突变，包括 G1202R 突变。 劳拉替 ...
是否可以盲试靶向药Lumakras/Sotorasib？Lumakras/Sotorasib获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRASG12C突变NSCLC患者的治疗（NCCN2021V5）。 ...
2022年4月，“众望索托，肺癌罕见突变研讨会”召开。会议主要讨论了KRAS突变非小细胞肺癌的治疗及药物索托拉西布Lumakras。非小细胞肺癌中KRAS突变并不罕见，检出率约20%-30%。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门设计用于靶向驱动对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，在临床前模型中，洛拉替尼对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍 。此外，洛拉替尼 ...
卡博替尼Cabozantinib在转移性RCC中显示出强大的临床活性，但其对脑转移的影响仍不清楚。研究纳入了2014年1月至2020年10月期间在15个国际机构（美国、比利时、法国和西班牙）接受治疗的转移性RCC和脑转移患者。队列B包括同时接受脑部局部治疗的稳定或进展性脑 ...
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