劳拉替尼lorlatinib 是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。劳拉替尼对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKIs 进展后的颅内转移患者中也证明了其疗效。 ...
在大约 10% 的新诊断神经母细胞瘤中发现了ALK激活突变，在另外 1%–2% 的病例中发现了ALK扩增。Lorlatinib(国内名 洛拉替尼 )是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，很快将与诱导化疗一起用于患有 ALK 异常神经母细胞瘤的儿童。然而，已经报道了对单药 ...
共有15个机构的88名接受卡博替尼Cabozantinib治疗的晚期RCC伴脑转移患者被纳入。在这些患者中，33名(38%)有颅内进展的放射学证据，在卡博替尼Cabozantinib开始时没有伴随脑部定向局部治疗，并被纳入队列A，而55名患者(62%)被纳入队列B。在队列A中，中位从先前 ...
ROS1 是一种与间变性淋巴激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (ALK/LTK) 和胰岛素受体 (INSR) RTK 家族相关的受体酪氨酸激酶 (RTK)。临床前和临床数据支持酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 针对这些受体的功效，例如克唑替尼(第一代)、色瑞替尼(第二代)和劳拉替尼/ ...
利用15个机构的集体经验，我们在据我们所知报告的最大队列中描述了cabozantinib卡博替尼在RCC脑转移患者中的颅内和颅外活性和安全性特征。卡博替尼Cabozantinib在经过大量预处理的颅内疾病进展患者中表现出高颅内活性和相当大的反应率(55%)，而没有伴随的脑导 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK)中的激活点突变已将ALK定位为唯一可用于神经母细胞瘤靶向治疗的突变致癌基因。具有这些突变的细胞在临床前研究中对 劳拉替尼 (Lorlatinib)有反应，为 ALK 驱动的神经母细胞瘤患者的首次儿童 1 期试验 (NCT03107988 ) 提供了依据。 ...
卡博替尼Cabozantinib是透明细胞肾细胞癌的公认有效药物。METEOR13是卡博替尼Cabozantinib与依维莫司在既往接受过抗血管生成治疗的患者中进行比较的3期试验。卡博替尼Cabozantinib显着改善无进展生存期（7·4个月[95%CI5·6–9·1]对比3·9个月[3·7–5·1]） ...
背景：根据透明细胞组织学研究，卡博替尼Cabozantinib被批准用于转移性肾细胞癌患者。卡博替尼Cabozantinib在非透明细胞肾细胞癌患者中的活性特征不明确。我们试图分析卡博替尼Cabozantinib在晚期非透明细胞肾细胞癌中的抗肿瘤活性和毒性。 ...
尽管 卡马替尼inc280 疗效数据很有希望，但耐药性不可避免地随之而来，METex14 NSCLC 对卡马替尼的耐药机制尚未得到很好的表征。在EGFR突变体和ALK重排的 NSCLC 中，对 TKI 治疗的耐药性得到了更好的理解，可能会出现多种机制。这包括获得继发性耐药突变 ...
卡马替尼 ( INC280 ) 是一种 Ib 型抑制剂，是一种有效的高选择性口服 MET 抑制剂。在临床前研究中，它已被证明可以阻断 MET 依赖性细胞系中关键下游效应器的 MET 磷酸化和激活。此外，还观察到对 EGFR 和 HER3 等其他信号通路的多效性影响。在 1 期试验 ...
卡博替尼Cabozantinib在晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者中显示出显着的抗肿瘤活性，可能代表这种情况下的一种新的治疗选择。 ...
大多数接受卡博替尼Cabozantinib治疗的尤文肉瘤患者肿瘤缩小。客观缓解率是在实体瘤中使用靶向VEGFR2通路的酪氨酸激酶抑制剂观察到的最高的，但肾细胞癌除外，它对靶向VEGR通路的药物具有极好的敏感性。这些数据与显示VEGFR受体抑制剂抑制尤文肉瘤生长的临床 ...
作为 FDA 批准的首个针对具有METex14 跳跃突变的 NSCLC 的靶向治疗和伴随诊断， 卡玛替尼 (capmatinib)和 FoundationOneCDx 解决了肿瘤学中未满足的诊断和治疗具有METex14 跳跃突变的肿瘤的需求。此外，以 MET 为导向的卡玛替尼疗法已证明对MET肿瘤有效 ...
一项 III 期研究 GEOMETRY-III (NCT04427072 ) 卡马替尼 与多西紫杉醇在METex14 NSCLC预处理患者中的比较于 2020 年 9 月开始。该研究应进一步深入了解卡马替尼与二线细胞毒性化疗的比较。 MET 靶向治疗的另一个令人感兴趣的领域是发生 MET 扩增的 E ...
Capmatinib (中文名卡马替尼)以 400 mg 片剂 BID 或 600 mg 胶囊 BID 的形式口服给药。与卡马替尼治疗相关的最突出的 AE 是恶心和外周水肿。其他常见的 AE(定义为 20%)包括腹泻、疲劳、食欲下降和血肌酐水平升高。呼吸困难不太常见，但它是一种治疗相关 ...
研究表明，paxlovid/paxcare可以触发软骨细胞的ER应激和氧化应激，从而导致软骨细胞衰老并阻碍软骨形成分化和细胞外基质分泌。在paxlovid/paxcare治疗后，破坏的氧化还原稳态和抗氧化剂的代偿性升高与ER应激相协调，加速软骨细胞的退化和衰老。我们的体内实验 ...
背景:COVID-19大流行已成为对人类健康的巨大威胁，感染了全球数百万人并造成巨大的经济损失。许多新型小分子药物已被开发用于治疗COVID-19患者，包括paxlovid/paxcare，它分别阻断病毒相关蛋白的合成和病毒RNA的复制。尽管临床试验结果令人满意，但现在人们开 ...
背景：paxlovid/paxcare被认为是预防2019年冠状病毒病（COVID-19）在成人中发展为重症的有效药物；然而，其在儿科病例中的疗效仍然未知。本研究旨在分析paxlovid/paxcare治疗严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2(SARS-CoV-2)感染的6-14岁儿童的可行性、安全性和 ...
Nirmatrelvir/ritonavir(paxlovid/paxcare)是一种复合蛋白酶抑制剂，可阻断SARS-CoV-2（导致COVID-19的病毒）的复制，并已被证明可降低轻度至中度COVID-19患者住院和死亡的风险有进展为严重疾病风险的人。 ...
paxlovid/paxcare是一种口服抗病毒药物，于2021年12月22日获得美国食品药品监督管理局的紧急使用授权，用于轻度至中度COVID-19且有进展为重病高风险的患者。paxlovid/paxcare的资格包括1)收到阳性SARS-CoV-2检测结果（包括家庭抗原检测)与轻度至中度COVID-19 ...
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