根据 GEOMETRY mono-1 试验数据，卡马替尼(又叫 卡玛替尼 ，英文名capmatinib)是一种高选择性和强效的 MET 抑制剂，于 2020 年在美国被批准用于患有晚期 MET 外显子 14 NSCLC 的患者 (pts)。该研究的亚组分析显示了 BM 患者的颅内 (IC) 疗效。然而，在现 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效的选择性 MET 抑制剂，在 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 中，在METex14 突变的晚期非小细胞肺癌 (aNSCLC)患者中显示出显着的抗肿瘤活性和可控的耐受性。 GEOMETRY mono-1 招募了≥18 岁的METex14 突变或MET ...
表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后，高达 26% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会发生 MET 失调。 卡马替尼 (INC280) 是一种有效的选择性 MET 抑制剂，与吉非替尼联合治疗EGFR突变、MET扩增/过表达的获得性 EGFR-TKI 耐药模型具有临床前活 ...
卡博替尼Cabozantinib单药疗法在HCC的临床前小鼠模型中显示出疗效，并且在与抗PD-1免疫疗法联合时观察到增强的抗肿瘤作用。卡博替尼Cabozantinib与增强的抗血管生成作用（缺氧信号）和基于活性中性粒细胞募集的免疫调节、减少浸润性免疫抑制细胞群（PD-1+CD8+ ...
对于老年患者，卡博替尼Cabozantinib的获益与总体研究人群一致，尽管与AE相关的停药率更高[15,65].在CELESTIAL的707名患者中，中位年龄为64岁。在卡博替尼Cabozantinib组中，<65岁与≥65岁患者因TEAE导致的停药率较低（11%对22%），而卡博替尼Cabozantinib的 ...
CELESTIAL是一项双盲3期试验，将HCC患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼cabozantinib60mg/天或匹配的安慰剂。要求患者之前接受过索拉非尼治疗，并且之前可能接受过最多两线的全身治疗。其他资格标准包括Child-PughA肝功能和EasternCooperativeOncologyGroup体 ...
卡博替尼cabozantinib有胶囊剂或片剂两种形式。胶囊制剂被批准用于甲状腺髓样癌患者，而片剂被批准用于RCC或HCC患者。晚期HCC患者的批准剂量为60mg/天，但由于合并用药或临床情况可能需要调整起始剂量。卡博替尼cabozantinib在大约15天内达到稳态血浆水平。由 ...
背景：在CheckMate9ER的主要分析中，nivolumab加卡博替尼Cabozantinib在先前未治疗的晚期肾细胞癌患者中显示出优于舒尼替尼的无进展生存期、总生存期和客观反应（中位随访18·1个月）。在这里，我们报告了总体生存期的延长随访以及更新的疗效和安全性。 ...
劳拉替尼又叫洛拉替尼，英文名 Lorlatinib ，其在 ALK 阳性非小细胞肺癌(NSCLC) 中显示出令人印象深刻的疗效，无论是否经过预处理，部分原因在于大范围的靶向分子改变。不幸的是，基线时不需要分子图谱，也没有显示可用数据。尽管如此，I 期研究的临床前 ...
据估计，RET融合导致全球每年超过10,000例新病例的肺癌负担。RET融合于2012年首次在肺癌中被发现。当时，临床上只有具有一定程度临床前抗RET活性的多激酶抑制剂，如卡博替尼和凡德他尼。这些药物在RET患者的临床试验中被重新利用和研究融合阳性肺癌。不幸的是 ...
Selpercatinib塞尔帕替尼(以前称为LOXO-292)是一种新型的、具有ATP竞争性的、高选择性的RET激酶小分子抑制剂。实验模型显示，它对不同的RET改变(包括融合，激活点突变和预测的获得性抗性突变)具有纳摩尔效力，同时主要保留非RET激酶和非激酶靶标.13此外，selp ...
肺癌是中枢神经系统 (CNS) 转移的首要原因，尽管最近发展了许多局部和全身治疗，但其预后严重恶化。Brigatinib 和 劳拉替尼代表了下一代 ALK-TKI，针对第一代和第二代治疗的几个耐药突变，特别是G1202R。Brigatinib 在克唑替尼耐药人群中进行的 II 期研 ...
在LIBRETTO-001中，≥25%接受selpercatinib治疗的患者发生的不良反应（1-4级）包括口干（39%）、腹泻（37%）、便秘（25%）、高血压（35%）、疲劳（35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)[4]。≥2%的患者发生的3-4级不良反应是高血压(18.0%)和呼吸困难(2.3%)；3级不良反 ...
RET改变的NSCLCSelpercatinib在参加I/II期LIBRETTO-001试验的RET融合阳性NSCLC患者中表现出显着的抗肿瘤活性。在研究的初始I期组成部分中，晚期RET改变的实体瘤患者接受口服selpercatinib塞尔帕替尼治疗，周期为28天，最大耐受剂量和II期试验的推荐剂量确定为 ...
在体外，selpercatinib塞尔帕替尼有效抑制RET突变MTC细胞（MZ-CRC-1细胞系[RETM918T]）、RET突变甲状腺髓样癌细胞（TT细胞系[RETC634W]）、RET融合阳性甲状腺乳头状癌细胞（TPC-1细胞系[CCDC6-RET])和（NSCLCLC-2/Ad细胞系[CCDC6-RET])细胞，但对一组不含RET ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，旨在克服早期 ALK 抑制剂的主要局限性。它对 ALK G1202R 和 ROS1 G2032R 等获得性耐药突变具有活性，并且比早期的 TKI 更能穿透血脑屏障。 劳拉替尼/洛拉替尼的 I 期研究纳入了晚期 NSCL ...
我们已经证明， 洛拉替尼lorlatinib (一种新型 ATP 竞争性 ALK 抑制剂)在 ALK 驱动的 NB 的临床前模型中克服了这种新生耐药性。最近在携带 ALK 融合基因的非小细胞肺癌患者和携带 ALK 突变的 NB 患者中使用洛拉替尼进行的临床试验表明，多重或复合 ALK ...
婴儿型半球胶质瘤是一种罕见的肿瘤，具有独特的分子特征。在许多情况下，这些受体酪氨酸激酶通路中存在突变并对靶向治疗有反应。在这里，我们描述了患有这种类型肿瘤的婴儿的案例，该肿瘤具有新型 ATIC-ALK 融合，尽管对标准化疗难以治愈，但对ALK抑制剂 ...
ROS1基因融合是 NSCLC 中已知的致癌驱动因素，占病例的 1% 至 2%。克唑替尼和恩曲替尼被美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局批准用于一线治疗ROS1重排的 NSCLC。然而，对这些的二次耐药性仍然是一个挑战。 劳拉替尼 ( Lorlatinib )是一种脑渗透性、 ...
药物诱发的间质性肺病 (DI-ILD) 是一种罕见的不良事件，与抑制间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 蛋白的靶向治疗相关。尽管新一代 ALK 抑制剂(如艾乐替尼)显着提高了转移性ALK重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 的生存率，但 DI-ILD 的风险与前几代疗法相似。 劳拉替尼 (Lo ...
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