非小细胞肺癌 (NSCLC) 的预后很差，因为超过一半的患者被诊断为晚期。近二十年来，由于引入了靶向治疗，结果有了很大改善。间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排是肺癌中第二常见的驱动突变，几种 ALK 抑制剂已显示出出色的疗效。然而，缺乏这些药物的头对头随机 ...
劳拉替尼(又叫 洛拉替尼 ，英文名lorlatinib)是第三代、大环、高效和选择性 ALK/ROS1 TKI，旨在解决对前一代 ALK TKI 的获得性耐药，具有针对广谱 ALK 激酶域耐药突变的效力。此外，鉴于已知ALK重排 NSCLC患者的 CNS 转移发生率很高(终生患病率约为 60% ...
Lorlatinib (中文名洛拉替尼)是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，具有广泛的抗ALK突变覆盖率，已在ALK重排肺癌患者中显示出显着效果。最近报道了二级ALK化合物突变对 lorlatinib 的获得性耐药机制;然而，继发性突变以外的耐药机制 ...
在过去十年中，ALK 酪氨酸激酶抑制剂为ALK阳性 (ALK+) 肺癌患者带来了前所未有的存活率。真实世界的数据增强了对最佳药物排序和生存预期的理解。对 2016 年至 2020 年间在 劳拉替尼 (lorlatinib)准入计划中接受过治疗的晚期ALK+肺癌患者进行的多中心真实 ...
KRAS在历史上一直被认为是一个不可动摇的目标。幸运的是，在研究人员的不懈努力下，直接或间接靶向KRAS的新型抑制剂已经进入临床试验阶段。本节主要关注共价KRAS G12C抑制剂和靶向主要KRAS相关通路的抑制剂。KRASG12C是KRAS突变型NSCLC中最常见的突变。两种共 ...
晚期 ROS1 重排的 NSCLC 很少能治愈，因为一部分肿瘤细胞可以在 ROS1-TKI 治疗的初始阶段存活下来，即使在肿瘤最大程度缩小后也是如此。因此，了解 ROS1-TKI 治疗期间初始细胞存活的潜在机制对于防止细胞存活和实现 ROS1 重排 NSCLC 的治愈是必要的。在 ...
根据CodeBreak100试验的事后分析结果，在中位随访12个月时，sotorasib在NSCLC和脑转移患者中的基线ORR为25%，而在NSCLC患者中为42%基线时无脑转移。 ...
在一项1期研究中，索托拉西布Sotorasib在KRASp.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组中观察到特别有前途的抗癌活性。在CodeBreaK100试验的第1阶段部分，索托拉西布Sotorasib还显示出具有可逆毒性作用的临床疗效，主 ...
索托拉西布Sotorasib是第一种口服KRASG12C抑制剂，已证明对接受过KRASG12C突变的NSCLC患者有持续的临床益处。根据临床前数据，一项I/II期研究评估了单独使用sotorasib对经过大量预处理的局部晚期或转移性KRASG12C实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学和疗 ...
Semaglutide (司美格鲁肽)是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物，已获准用于治疗 2 型糖尿病。通过分析暴露-反应模型研究了将治疗从另一种 GLP-1 受体激动剂 (GLP-1RA) 转换为索马鲁肽的影响。 方法 开发了 HbA1c 和体重时程模型，使用来自 s ...
塞尔帕替尼Selpercatinib治疗脑转移的效果好吗？在这项1/2期试验中，塞尔帕替尼Selpercatinib的颅内活性与其他当代针对基因驱动的非小细胞肺癌靶向治疗观察到的颅内活性大体一致。在ALK融合阳性肺癌中，艾乐替尼在可测量疾病患者中实现了64%的颅内ORR、90%的 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib在成年患者中的良好疗效和安全性为其在儿科人群中的评估奠定了基础。截至2021年3月30日（数据截止日期），共招募了12名患者。患者的中位年龄为14岁（范围2-20岁），男性6例，女性6例。大多数患者为MTC（n=8），其次为PTC（n=2）、横纹 ...
异常的 c-Met 活性与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关，表明 c-Met 抑制可能具有治疗潜力。然而，具有 c-Met 活性的非选择性激酶抑制剂在 HCC 患者中的临床试验迄今未能证明其显着疗效。缺乏观察到的疗效可能是由于多种因素造成的，包括试验设计、缺乏根据肿瘤 ...
塞尔帕替尼Selpercatinib怎么吃效果最好？正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不清楚塞尔帕替尼Selpercatinib是否会进入您的母乳。在使用塞尔帕替尼Selpercatinib治疗期间和最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。还要告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方 ...
经过几十年的精心研发，Amg510/lumakras终于在2013年被研发成功，成为首个进入临床试验的KRAS抑制剂。Amg510/lumakras是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。 ...
MET的常见突变之一是MET外显子 14 跳跃(METex14)。它有一个总频率考虑到NSCLC的总年龄和组织学亚型，发病率为2.7%～3%，70岁以上发病率更高。虽然患病率不高，但由于预后不良，需要开发治疗药物。METex14 加密MET受体细胞内近膜结构域并调节受体酪氨酸激 ...
MET 是肝细胞生长因子 (HGF) 的酪氨酸激酶受体。该突变导致 MET 蛋白降解减少，从而促进不受控制的细胞生长。卡马替尼(又叫 卡玛替尼 )是 FDA 批准的 MET 抑制剂，用于具有这种特定突变的成年患者。NCCN 指南现在指出，具有 MET 外显子 14 跳跃突变的转 ...
首个靶向KRASG12C突变的药物索托拉西布Sotorasib（AMG510）临床试验数据：对非小细胞肺癌（NSCLC），索托拉西布Sotorasib治疗客观缓解率（ORR）达到32%，71.2%的患者肿瘤缩小。 ...
2022年4月10日，安进宣布了索托拉西布sotorasib的相关的实验数据并进行了相关解答，这些数据来自于codebreak 1001/2阶段试验，该试验用于接受 索托拉西布sotorasib治疗的kras g12c突变晚期非小细胞肺癌(nsclc)患者。年会上将口头介绍两年的随访数据。 ...
索托拉西布Lumakras是一种KRAS抑制剂，基于CodeBreaK100试验的结果，于2021年5月首次被批准用于治疗重度预处理的KRAS p.G12C突变型NSCLC患者，这款首创的（first-in-class）小分子抑制剂索托拉西布Lumakras诱导的客观缓解率为37.1%,中位无进展生存期为6.8个月 ...
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