CNS 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排 (ALK+) 肺癌的复发进展部位。 洛拉替尼 (英文名：Lorlatinib)是第三代 ALK 抑制剂，开发用于穿透 CNS 并克服ALK耐药突变。我们进行了一项 II 期研究，以评估洛拉替尼在使用第二代 ALK 抑制剂后仅有中枢神经系统进展的 ...
一种称为KRASG12C的突变存在于约13%的NSCLC中——远高于包括ALK和ROS1在内的其他可靶向突变——约4%的结直肠癌和约1%至3%的其他实体瘤。作为一个群体，RAS突变(也包括HRAS和NRAS)是造成大约30%癌症的原因。经过30年的不成功尝试，许多专家认为KRAS是“不可下 ...
Sotorasib/AMG510用于治疗已接受至少一种先前治疗且肿瘤具有异常KRASG12C的患者的转移性(已经扩散的癌症)或局部晚期(无法通过手术切除)非小细胞肺癌(NSCLC)基因。在您使用sotorasib之前，您的医生会进行测试。 ...
目前国际上已经批准Guardant360CDx检测作为肿瘤突变分析的伴随诊断，用来辨别肿瘤携带KRASG12C突变并可能受益于索托拉西布(Lumakras)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
美国FDA宣布加速批准索托拉西布Sotorasib,AMG510（Lumakras）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。具有KRAS基因突变的肺癌患者往往化疗药物效果不好，使用培美曲塞、紫杉醇等一线药物联合铂类化疗效果要比没有KRAS突变的病人要差 ...
劳拉替尼 lorlatinib是一种大环 ATP 竞争性 ALK 抑制剂，对携带最常见ALK突变的神经母细胞瘤 (NB) 异种移植物具有强大的活性。我们对难治性/复发 (R/R) ALK 异常高危 NB 患者进行了劳拉替尼的首次儿童 1 期研究。我们之前报告了该研究的 A 部分，其中确 ...
劳拉替尼(又叫 洛拉替尼 )是第三代 ALK 抑制剂，专门设计用于靶向驱动对其他 ALK 抑制剂产生耐药性的突变并穿透血脑屏障（BBB）。这种 ALK 和 ROS1 的大环 TKI 有效地穿透 BBB，并保留对克唑替尼和下一代 TKI 治疗期间已知的大多数 ALK 耐药突变的效力， ...
劳拉替尼 (Lorlatinib) 或基于培美曲塞的化疗 (PEM) 是第二代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂(如艾乐替尼)对 ALK 阳性 NSCLC 患者失败后的标准治疗方法。然而，关于艾乐替尼失败后这些治疗的临床结果的数据很少。 方法 我们回顾性分析了 2012 年 12 月至 ...
很多的患者都知道，对于RET抑制剂使用最多的就是塞尔帕替尼Selpercatinib和普拉替尼。因为两款药物的效果都很好，疗效上也是有很多相似性，但是他们具体有什么区别呢，因为只有更了解才能更好的选择药物进行治疗。 ...
随着对疾病遗传学了解的增加，非小细胞肺癌患者的预后有所改善。大约 3-5% 的非小细胞肺癌呈 ALK 阳性。这些基因发现导致酪氨酸激酶抑制剂被用于治疗。克唑替尼于 2014 年获批用于 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌。紧随其后的是所谓的“第二代”药物，如艾乐 ...
在有KRAS p.G12C突变的胰腺癌患者中评估索托拉西布Lumakras单独治疗的疗效和安全性。1期试验的主要目的是评估索托拉西布Lumakras单独治疗的安全性和副作用，并确定2期试验的建议剂量。在2期试验中，我们评估了索托拉西布Lumakras1期试验建议剂量（每日960 mg ...
洛拉替尼 (lorlatinib)实现了令人印象深刻的颅内疾病反应，无论之前使用过多少次 TKI。诊断时以及第一代和第二代抑制剂后的脑部和脑膜部位疾病代表了 ALK 阳性患者的一个关键问题，在较低程度上，ROS1 阳性患者也是如此。尽管该研究未记录洛拉替尼之前 ...
背景：约1%~2%胰腺癌有KRAS p.G12C突变。在既往接受过治疗的有KRAS p.G12C突变的胰腺癌患者中，KRAS G12C抑制剂索托拉西布Sotorasib的安全性和有效性尚不清楚。 ...
如何测试索托拉西布Sotorasib的抗肿瘤活性？患者：我们开展了一项多中心、单组、开放标签、2期试验，目的是在局部晚期或转移性KRAS p.G12C突变NSCLC患者中评估索托拉西布Sotorasib单药治疗的疗效和安全性。本试验的关键纳入标准包括年龄≥18岁；病理检查结果 ...
在过去的十年中，非小细胞肺癌 (NSCLC) 的分子特征已经大大改善了预后和生活质量。特别是对于 ALK 和 ROS1 阳性肿瘤，口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的相继开发已经使生存结果在其可用之前难以想象。第三代分子劳拉替尼 (PF-06463922) 的设计以最佳水平涵 ...
背景：索托拉西布（sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。 ...
脑转移在晚期ALK重排肺癌患者中很常见;这些患者中有 50%-60% 最终会发展为 CNS 疾病。第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，例如艾乐替尼，可以有效治疗脑转移，尽管最终会发生颅内和颅外进展。 劳拉替尼 (lorlatinib )是第三代 ALK TKI，可以在这种情况下重建 ...
从2019年8月13日至2020年2月5日，共有126名先前接受过治疗的KRASp.G12C突变NSCLC患者入组，并接受了至少一剂sotorasib/lumakras。根据独立中央审查，2名患者在基线时没有可测量的病变，不符合反应评估的条件。其余124例患者中，1例未集中确认KRASp.G12C突变； ...
目前尚无批准用于晚期 1 型乳头状肾细胞癌 (pRCC) 患者的全身性药物。1 型 pRCC 可以遗传形式发生，伴有MET种系改变(遗传性乳头状 RCC：HPRC)或散发形式。遗传性和散发性形式具有相似的组织学特征，并且在 15-20% 的散发性 pRCC 患者中发现了体细胞MET改 ...
高选择性和不可逆的KRASG12C抑制剂sotorasib/lumakras在CodeBreaK100试验的1期部分显示出临床疗效和可逆的毒性作用，主要是1级或2级。在该试验当前2期部分的NSCLC队列中，37.1%的患者观察到客观反应，中位反应持续时间为11.1个月。中位无进展生存期为6.8个月 ...
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