Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，可以与KRASG12C相互组合在一起，把蛋白质固定的锁死在一种非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。 ...
索托拉西布Sotorasib的上市撼动了整个癌症靶向治疗圈。这款药物的问世，标志着又一个常见但难治的“硬骨头”被飞速发展的医疗科技给“啃”了下来。在后续的研究与数据分析当中，针对这一药物的项目自然也是层出不穷。研究者们恨不得能把这款药物的所有细节都 ...
KRAS虽然常见，但是却难以攻破，研究者在KRASG12C结构看到一个凹槽，分析表面凹槽有很大的几率是被芳香环占据，从而增强了与KRASG12C蛋白的相互作用。这个凹槽就是后来索托拉西布Sotorasib的作用位点。一旦索托拉西布Sotorasib牢固的结合在这凹槽中，GDP就不 ...
克唑替尼是第一个被批准用于晚期 ALK 阳性 NSCLC 的 ALK 抑制剂。尽管最初有效，但大多数接受克唑替尼治疗的患者最终都会出现疾病进展。中枢神经系统 (CNS) 是克唑替尼治疗期间疾病进展的常见部位。我们介绍了一个 ALK 阳性患者的案例，该患者在使用克唑 ...
间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂是间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的标准治疗药物，这些药物的治疗已被证明有助于患者的长期生存。然而，间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂相关药物性间质性肺病发病后的疗程尚无共识。在此，我们介绍一例由艾乐替尼 ...
劳拉替尼耐药后吃什么药 ? 劳拉替尼 （lorlatinib）是第三代针对ALK突变非小细胞肺癌的靶向药，也是ALK阳性肺癌患者的一线用药。研究发现gilteritinib在体外和体内对ALK-TKI耐药的单一突变体和I1171N复合突变体具有抑制作用。令人惊讶的是，表达EML4-AL ...
目前国内还未批准索托拉西布（sotorasib）上市。据了解，香港上市的索托拉西布（sotorasib）分为两种：一种为原研药，一种为临床版（用于临床试验）。美国安进生产的索托拉西布原研药规格120mg*240片售价90000元左右，临床版规格120mg*120片售价24500元左右。 ...
amg510/Sotorasib靶向药治疗效果怎么样？AMGEN宣布美国批准amg510/Sotorasib上市的时间是2021年05月28日，amg510/Sotorasib对患者很友好，CodeBreak 100临床试验证实了amg510/Sotorasib疗效，也是此次获批的基准试验，这次试验纳入了124名存在KRAS基因G12C突 ...
3%–4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 会通过各种机制导致受体酪氨酸激酶 MET 失调，并且与不良预后相关。卡马替尼( INC280 ) 是一种高效的 MET 抑制剂，已被证明在大量生化和结合测定中比其他激酶具有高选择性。目前确定的卡马替尼剂量为 400 mg bid 片剂用于 ...
老挝元素Lumakras/AMG510的重磅上市让不少患者欢呼雀跃，毕竟原研版的价格压力山大啊。Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，又称AMG 510，在2021年被美国FDA加速批准，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCL ...
Lumakras/Sotorasib耐药性是多久?一项临床试验(NCT03600883）评估了Lumakras/Sotorasib单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
阿达格拉西布和索托拉西布Sotorasib都能够被NSCLC、结直肠癌、胰腺癌作为治疗的手段。但阿达格拉西布是第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂，而索托拉西布Sotorasib是首款获批上市的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布Sotorasib是由日本安进（Amgen）公司开发的，阿达 ...
基于靶向治疗初治患者的活性，MET抑制剂 卡马替尼 （Capmatinib，inc280）在2020年被美国FDA批准用于 MET 14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。那对于接受过其他疗法的患者， 卡马替尼效果怎么样 呢? 我们进行了一项 II 期研究，以评估卡马替 ...
卡马替尼 Capmatinib 是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂，已被批准用于治疗具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该研究调查了卡马替尼对MET失调晚期实体瘤患者单次口服地高辛和瑞舒伐他汀药代动力学的影响。 这是 ...
MET 抑制剂 卡马替尼inc280 是治疗 MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌的重要药物，而非小细胞肺癌患者可能有肝脏合并症，那对于此类患者，卡马替尼是否需要调整剂量? 卡马替尼 inc280 是一种间充质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，由细胞色素 ...
METΔex14 存在于高达 3% 的非小细胞肺癌(NSCLC)中，这一发生率与 NSCLC 中的 ALK 融合相当。 卡马替尼 ，又叫卡玛替尼，是诺华研发生产的，于2020年经美国FDA批准上市，自此METΔex14非小细胞肺癌患者迎来了第一个靶向药，进入靶向治疗时代。 卡马 ...
MET外显子 14 跳跃突变 ( MET ex14) 在约 3% (95% CI, 1%-4%) 的 NSCLC 病例中观察到；更可能发生在女性、老年患者(中位年龄在 65 至 76 岁之间)和不吸烟者中；并且通常在没有其他驱动程序突变的情况下发生。 Capmatinib （中文名卡马替尼） 于 2020 年 ...
作为靶向治疗中最难突破的基因，在过去的几十年里，所有的靶向药都在KRAS突变基因面前溃败而逃。KRAS突变基因大约占据30%的肿瘤，包括90%的胰腺癌，30%~40%的结肠癌和15%~20%的肺癌(KRAS突变的非小细胞肺癌)。 ...
索托拉西布Sotorasib治疗肺癌的应该怎么吃？1、LUMAKRAS（索托拉西布Sotorasib）的推荐剂量为960mg，直接吞就可以，一天只需要吃一次就可以了，直到肺癌出现不可接受的毒性。2、每天同一时间与或不与食物同服LUMAKRAS每日剂量。3、整片吞服，请勿咀嚼、压碎或 ...
Lumakras/Sotorasib是口服的处方药，Lumakras/Sotorasib怎么服用？每天最好是定时吃，比如今天是12点吃，明天最好也是12点吃，后天也是12点吃。这样药品对患者的效果是最佳的，可以吃饭之前吃Lumakras/Sotorasib也可以在饭后吃Lumakras/Sotorasib，时间上相对 ...
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