在这项2期试验中，索他拉西布治疗在先前接受KRAS p.G12C-突变NSCLC治疗的患者中，在没有新的安全信号的情况下，获得了持久的临床益处。 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的获得性突变被认为是 ALK 抑制剂的主要耐药机制；然而，关于获得新的ALK二次突变后的治疗选择的信息是有限的。在此，我们报告了 劳拉替尼 /洛拉替尼在布加替尼治疗进展后检测到新型ALKG1202L 后的疗效。我们的患者是一位患 ...
AMG510是哪个公司研发生产的？AMG510是由美国安进(AMGEN)研发生产的，是一款针对KRAS的靶向药，是一种口服KRAS G12C抑制剂，别名也被称作索托拉西布、Sotorasib、Lumakras，治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的效果显著。 ...
KRAS致癌基因（Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因）编码突变的KRAS致癌蛋白，该蛋白存在于高达25%的实体瘤中，并且几十年来一直无法治愈。索托拉西布Lumakras是进入美国和欧洲市场的一流KRAS抑制剂，可将KRAS突变蛋白锁定在其非活性状态。 ...
克唑替尼对大多数 ROS1+ NSCLC 患者产生治疗反应；然而，与其他 TKI 类似，最终会发生复发，并且可以在 30-50%的患者中识别出靶向耐药突变，其中最常见的耐药突变是 G2032R。临床前数据表明， 劳拉替尼lorlatinib 对 ROS1 G2032R 具有活性，并在患者中表 ...
大多数患有ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 疗法敏感，但耐药性总是会发展，通常发生在中枢神经系统 (CNS) 内。 洛拉替尼 （lorlatinib）是一种新型、高效、选择性和脑渗透性 ALK/ROS1 TKI，具有针对大多数已知耐药突 ...
口服间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 在治疗 ALK 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 方面显示出显着益处。然而，几乎所有患者在使用克唑替尼等一线 ALK-TKI 后都会出现疾病进展。使用第三代 ALK-TKI 劳拉替尼 /洛拉替尼治疗可在疾病进展后产生显 ...
洛拉替尼 （Lorlatinib）是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ROS 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶的小分子抑制剂，被批准用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。在 I/II 期研究 (NCT01970865) 中，在 NSCLC 患者中评估了洛拉替尼与选定的安全性和疗效 ...
背景：KRAS是人类癌症中经常发生突变的致癌基因。对KRASG12C突变体的共价抑制剂的临床研究报告了有希望的结果。然而，原发性和获得性耐药可能会限制其临床应用。 ...
劳拉替尼lorlatinib 是第三代脑渗透性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在ALK或ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有强大的颅内活性（非小细胞肺癌）。来自正在进行的劳拉替尼在转移性ALK-或ROS1-患者中的开放标 ...
我们首次确定sotorasib索托拉西布可能在暴露于抗程序性细胞死亡蛋白-1免疫疗法的患者中引发CPI介导的免疫相关肝炎。目前尚不清楚这是一种药物效应还是特定类别的效应。 ...
大多数晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者都伴有脑转移，这是死亡率增加的主要原因。间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)基因的融合重排是肺癌脑转移的重要特征。新型 ALK 抑制剂 劳拉替尼 （lorlatinib）被证明对 NSCLC 脑转移有效，但其潜 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是一种强效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，适用于一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。在 III 期 CROWN 试验中，与克唑替尼相比，劳拉替尼显着改善了无进展生存期 (PFS)，并且在先前未治疗的晚期ALK阳性非 ...
在我们的案例中，sotorasib索托拉西布AMG-510被用作具有KRASG12C突变的PPS患者的新辅助治疗。患者在第4周达到CR，并在手术切除前第8周保持CR（yc.stageT0N0M0）。 ...
据我们所知，这是第一项在新辅助治疗中对携带KRASG12C突变的PPS患者使用sotorasib索托拉西布的研究。需要进一步的随访来评估sotorasib索托拉西布新辅助治疗和VATS手术切除的长期临床益处。 ...
卡马替尼 (INC280) 是一种在生化和细胞测定中的高效选择性 MET 抑制剂，在耐受良好的剂量下会导致动物中 MET 依赖性肿瘤模型的消退。此外，MET扩增的实验性 HCC 肿瘤已被证明对卡马替尼高度敏感。在对晚期实体瘤患者进行的 I 期临床研究中，确定了 600 ...
最近，对正在进行的1/2期CodeBreaK100试验中包含的NSCLC患者进行的事后分析结果显示，在既往局部治疗（如放疗或手术）后具有稳定脑转移的KRASG12C突变NSCLC患者的颅内完全缓解。 ...
卡马替尼 （英文名：capmatinib）的批准使转移性 METex14 成为 NSCLC 中可操作的致癌驱动因素，确定了有资格进行靶向治疗的新患者亚群。capmatinib 是有效的、高选择性的 MET 抑制剂，在 NSCLC 中具有强烈的反应。临床前和临床数据表明，capmatinib 在 ...
卡马替尼Capmatinib 靶向并选择性结合 MET 酪氨酸激酶，包括由外显子 14 跳跃产生的突变，并抑制由 MET 畸变驱动的癌细胞生长。卡马替尼抑制 MET 的磷酸化及其下游效应，从而抑制肿瘤增殖并诱导 MET 依赖性肿瘤细胞系的细胞凋亡。2020 年 5 月 6 日，ca ...
胆管癌是一种高度病态的胃肠道恶性肿瘤，可用的治疗方法有限。护理标准包括细胞毒性化疗，例如吉西他滨、铂类药物、白蛋白结合型紫杉醇和氟嘧啶类似物。然而，这些方案的耐受性各不相同，不能耐受化疗的患者的靶向治疗和免疫治疗选择有限。在胆管癌中， ...
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