2019年索托拉西布Lumakras惊艳现身后，研究者们对其抗癌活性研究了一番，证据支持索托拉西布Lumakras对NSCLC治疗是有效的，且治疗效果好，安全性高。索托拉西布Lumakras对NSCLS的治疗情况分析。 ...
CodeBreak100正在研究索托拉西布Lumakras对KRAS G12C突变的实体瘤患者的安全性和有效性。胰腺癌队列由38名局部晚期或转移性疾病患者组成，他们之前至少接受过1次系统性治疗，或对已知可提供临床益处的现有疗法不耐受或不符合条件。这是迄今为止评估KRAS G12C ...
最近，安进在EMSO年度会议上发布了KRAS抑制剂Lumakras（AMG510）的最新研究结果。在III期CodeBreaK200试验中，与标准化治疗组相比，Lumakras组的无进展生存率（PFS）为5.6个月；在接受了1年的治疗后，两个组的无进展生存期分别为24.8%和10.1%。 ...
经过医学专家数十年的钻研，终于在2021年上市了用于治疗KRAS突变的靶向药——索托拉西布（AMG510），它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40 ...
卡马替尼 capmatinib是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡马替尼capmatinib比克唑替尼更有效，并 ...
卡马替尼 （又名卡玛替尼）是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10,000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。在具有各种 MET 激活机制 ...
KRAS G12C在非小细胞肺癌中比较常见，之前一直没有上市针对KRAS基因的靶向药物。直到索托拉西布Sotorasib的上市填补了该项空白。 ...
2022年，安进公司公布了索托拉西布LumakrasLumakras在晚期胰腺癌患者的有效性和安全性。有关资料在2022年2月15日美国临床肿瘤协会（ASCO）全体会议上发表。 ...
CodeBreaK 200全球第三阶段试验的详细结果显示，与静脉化疗多西他赛相比，KRAS G12C突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者每天口服一次索托拉西布Lumakras/Lumykras可显著提高无进展生存率（PFS；主要终点）和客观有效率（ORR；关键次要终点）。 ...
服用索托拉西布Amg510需要注意什么？一般而言索托拉西布Amg510对人体的细胞没有特别大的毒性作用，对身体功能的影响也非常的小，索托拉西布Amg510引起的不良反应身体都可以承受得住。 ...
2021年，美国FDA加速准许索托拉西布Amg510上市，索托拉西布Amg510可以医治携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，也是唯一一个批准用于治疗KRAS G12C突变的 ...
Capmatinib (中文名卡马替尼) 是一种高效且选择性的 MET 受体抑制剂。此外，capmatinib 可穿过血脑屏障。初步临床数据显示，卡马替尼单药治疗MET基因失调的 NSCLC 患者具有低度毒性作用和有前途的疗效。I 期临床试验纳入了 55 名MET基因异常的晚期 NSCL ...
Osimertinib 具有优于其他酪氨酸激酶抑制剂的抗脑转移活性。剂量增加可能会延缓中枢神经系统的进展；然而，长期生存是有限的，因为肿瘤会激活替代信号通路。奥希替尼耐药性最常见的分子机制之一是MET扩增。正在进行临床试验以测试奥希替尼与 MET 抑制剂 ...
卵巢癌的 5 年生存率约为 40%，而诊断为晚期的女性（大多数）仅为 27%。这表明迫切需要新的治疗方法来提高存活率。最近的分子特征极大地提高了我们对该疾病的理解，并允许识别潜在的新靶点。一种感兴趣的途径是 HGF/c-MET 轴。HGF/c-MET 轴的激活已在某 ...
尽管表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂厄洛替尼最初对具有EGFR激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者有效，但大多数随后会产生获得性耐药性。一种公认的耐药机制是通过肝细胞生长因子 (HGF)-MET 通路激活旁路信号而产生的。 卡玛替尼 （INC280）是 MET 的小 ...
胃癌与遗传易感性的关系更为开放。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中，Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关（r = - 0.4216，P= 0.0130）。此外，c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在 ...
卡马替尼 (INC280) 是一种高度特异性、强效和选择性的 MET 抑制剂，适用于包括 NSCLC 在内的一系列肿瘤类型的生化（IC50，0.13 nM）和细胞检测，这也会导致MET依赖性（扩增/自分泌）肿瘤模型的消退在动物中以可耐受的剂量使用。在大量生化和结合测定中 ...
一名患有 ALK 阳性晚期肺腺癌的 44 岁女性接受克唑替尼治疗，肺部病灶消失。患者接受艾乐替尼和化疗，但脑转移恶化；因此，我们使用血浆样本进行了 ALK 抗性基因突变测试。由于未检测到 ALK 耐药基因突变，我们推测 ALK 抑制剂由于向中枢神经系统的转运 ...
Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，也被患者亲切的称为AMG 510，在KRAS突变癌蛋白被突破之后，成为了全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。该如何服用Lumakras（Sotorasib）索托拉西布？ ...
首个KRAS靶向治疗方法-索托拉西布sotorasib如何治疗？安进（Amgen）公司开发的索托拉西布sotorasib是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法，是全球首个成药的KRASG12C抑制剂，主要用来治疗肿瘤携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，索托拉西布sotoras ...
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