Sotorasib索托拉西布的批准基于CodeBreaK100的结果，CodeBreaK100是一项全球性、多中心、多队列、剂量递增和剂量扩展试验，截至9月1日，该试验共招募了427名晚期KRASG12C突变实体瘤患者，其中包括250名NSCLC患者。 ...
索托拉西布Sotorasib的临床药理学是什么？FDA审查了CodeBreaK100（研究20170543）和健康志愿者研究中收集的受试者水平数据，以表征sotorasib的药代动力学、药效学、食物效应和药物-药物相互作用。 ...
具有KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC是一种遗传上不同的肺癌形式，无法通过现有疗法治愈，约占晚期NSCLC病例的14%。KRASG12C突变导致持续的下游信号转导至促进细胞生长和分裂的通路，包括RAF-MEK-ERK通路。KRAS在历史上一直被描述为一个“无法治疗的目标 ...
共有129名患者（包括59名非小细胞肺癌患者、42名结直肠癌患者和28名其他肿瘤类型患者）被纳入剂量递增和扩展队列。该分析是在每天接受sotorasib单药治疗的完整1期人群中进行的。 ...
小分子间充质上皮转化 (MET) 抑制剂 inc280卡马替尼 是转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者的治疗选择，这些患者的肿瘤具有导致 MET 的突变外显子 14 跳跃。在临床试验中，inc280卡马替尼与外周水肿的高发生率相关，尽管其严重程度通常为轻度至中度。关 ...
METex14 跳跃突变发生在大约 3-4% 的肺腺癌患者和 1-2% 的其他肺癌组织学患者中。MET 受体酪氨酸激酶及其配体肝细胞生长因子 (HGF) 是 NSCLC 的既定致癌驱动因素。导致 MET 基因外显子 14 缺失的突变会导致失调和不适当的信号传导，这与对 MET TKI 的反 ...
索托拉西布Sotorasib如何作用于KRAS？Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同系物 (KRAS) 是人类癌症中最常发生突变的致癌基因，它编码一种鸟苷三磷酸酶(GTPase)，该酶在活性三磷酸鸟苷(GTP)结合和非活性鸟苷二磷酸(GDP)结合状态之间循环以调节信号转导。 ...
Sotorasib是一种共价抑制剂，可快速占据KRASG12C并消除其活性。KRASG12C的周转率相对较慢（半衰期约为22小时）。因此，预计在足以完全占据现有KRASG12C池的浓度下，相对短暂地接触sotorasib会在大约24小时内完全抑制该蛋白质。 ...
卡马替尼capmatinib 是针对MET突变的靶向药，目前已获批治疗MET外显子 14 (METex14 ) 跳跃突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。药物诱发的间质性肺病 (ILD) 是一种相对罕见但可能很严重的 TKI 治疗肺癌的副作用。在这里，我们报告了一例携带METex14 跳跃突变 ...
最初对酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 有反应的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者最终会由于 EGFR 突变的累积和其他较少研究的机制（例如肿瘤微环境 (TME) 的参与）而产生耐药性。在这里，我们检查了 MET 抑制剂 卡马替尼 （capmatinib）治疗奥希替尼耐药 NSCLC 和使 T ...
研究的目的是表征sotorasib索托拉西布的吸收、代谢和排泄，并确定健康男性受试者单次口服720mg剂量后血浆、尿液和粪便中的代谢物，其中含有约1μCi的[14C]]-sotorasib索托拉西布。 ...
MET 为包括 NSCLC 在内的癌症提供了一个有吸引力的治疗靶点，MET的扩增是对 MET-TKI 敏感性的极好预测标志物。卡马替尼 ( INC280 , Novartis) 是一种高效且选择性的 MET 小分子抑制剂。在人激酶测定中，卡马替尼对 MET 的选择性 10,000 倍。此外，卡马替 ...
GEOMETRY mono‐1 研究了 卡马替尼 （卡玛替尼）在METΔex14 突变或MET扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的安全性和有效性，并报告了这些患者的抗肿瘤活性，特别是先前未治疗的患者和高METGCN 患者。此外，在基线时约一半的METΔex14 突变 NSCLC 和 ...
Sotorasib是一种口服的小分子Kirsten大鼠肉瘤癌基因同源物(KRAS)G12C突变蛋白(KRASG12C)蛋白抑制剂，2021年获得美国食品药品监督管理局批准 ...
脑膜癌病是一种与非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者预后不良相关的严重疾病。 Lorlatinib （中文名洛拉替尼） 是第三代ALK抑制剂，专为选择性中枢神经系统 (CNS) 渗透而设计。Lorlatinib 对第一代和/或第二代ALK抑制剂耐药的肿瘤发挥有效的抗肿瘤活性。因此，对 ...
Sotorasib索托拉西布是GTP酶蛋白KRAS G12C的特异性不可逆抑制剂。我们比较了sotorasib与标准治疗对先前接受过其他抗癌药物治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。 ...
在 3%–5% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中发现间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 重排。根据在ALK重排 NSCLC中比较一线艾乐替尼与克唑替尼的两项 3 期试验，ALK阳性肺腺癌的标准首次治疗是艾乐替尼。此外，第三代 ALK 抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib）已被证明对第 ...
中枢神经系统 (CNS) 转移是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的已知并发症，约 30% 的患者在诊断时发生转移 。劳拉替尼/洛拉替尼专门设计用于穿透 BBB，是一种高效、选择性的第三代 ALK 和 ROS1 大环抑制剂，具有广泛的ALK突变覆盖率 。 ...
对于接受过KRASp.G12C突变的晚期胰腺癌患者，索托拉西布显示出抗癌活性，并且具有可接受的安全性。 ...
背景：Sotorasib索托拉西布是一种特异性的、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂，在CodeBreaK100的1期试验中显示出对KRASG12C突变实体瘤（包括结直肠癌）的单药治疗临床活性。我们的目的是在试验的第2阶段调查sotorasib的活性和安全性。 ...
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