2019年冠状病毒病(COVID-19)在世界各地爆发,促使研究人员努力开发药物或疫苗,以预防或阻止这种疾病的进展。为了加快治疗过程,正在评估重新利用的药物。法匹拉韦就是这样一种口服药物,于2014年在日本被批准用于新的和重新出现的大流行性流感,并显 ...
对SARS CoV-2死亡率的初步估计非常大,在模拟中约为感染者的1%。然后,首先调查了本应未受影响的人群中具有SARS CoV-2抗体的人数,证明了存在大量无症状或轻度的人。因此,修订后的SARS CoV-2死亡率约为0.12-0.20%。 法匹拉韦 (Favipiravir)是一种已知 ...
随着 法匹拉韦 的长期给药,观察到法匹拉韦-RTP的组织水平表明法匹拉韦转化为活性抗病毒部分.口服300mg / kg法匹拉韦5天后,肌肉,肝脏和肾脏中的法匹拉韦-RTP水平分别为0.5,0.1和0.05 pmoles / g组织.停止给药后24小时后,法匹拉韦-RTP水平检测不到, ...
法匹拉韦 (Favipiravir)是一种吡嗪类似物,在多种体内疾病模型中已显示出对广谱病毒的有效抗病毒活性。为了更好地了解化合物的抗病毒活性,评估药物的生物分布和体内动力学可能有助于深入了解如何在临床前最好地评估化合物的功效,并有助于临床研究的 ...
为了更详细地研究 法匹拉韦 (Favipiravir)对PB1 K229R和PA P653L突变的影响,我们同时表达了携带单个突变或两个突变的重组聚合酶,并使用PB2亚基C末端的蛋白A标签纯化重组聚合酶。所有方法均能形成PB1、PB2和PA比例相等的异源三聚体复合物,如SDS/PAGE ...
K229R突变可能赋予对 法匹拉韦 (Favipiravir)耐药性的一种可能机制是增加聚合酶的保真度,正如在几种病毒系统中观察到的利巴韦林耐药性一样。为了研究K229R,P653L或双突变体是否对其他核苷类似物(如利巴韦林)具有抗性,我们在微型基因组测定中测试 ...
为了测试 法匹拉韦 (Favipiravir)对其他流感病毒株的耐药性,接下来将K229R突变设计为PB1亚基,将P653L突变设计为历史性H3N2人类流感病毒和最近出现的H7N9禽流感病毒.在微型基因组测定中,携带K229R突变的重组聚合酶对法匹拉韦的抗性与Eng195聚合酶相 ...
为了证明PB1 K229R,PA P653L或两种突变的组合是否负责在F2和F3群体中观察到的法匹拉韦耐药性,我们将K229R和P653L突变引入PB1和PA表达质粒中,并使用微型基因组测定.在没有 法匹拉韦 的情况下,PB1 K229R突变体的聚合酶活性比野生型.相比之下,与野生型 ...
法匹拉韦 (Favipiravir) 是一种广谱抗病毒药物,在治疗流感病毒感染方面显示出前景,特别是由于在细胞培养或动物研究中明显缺乏对该药物的耐药突变的出现。迄今为止,法匹拉韦的临床试验和实验室研究尚未产生耐药病毒。在这里,我们展示了在实验室环 ...
法匹拉韦 (Favipiravir)在治疗开始后14天(而不是7天)有显著的临床改善。相反,体温恢复正常化的时间约为2天。临床改善的定义因研究而异;然而,定义临床改善的变量包括呼吸频率、血氧饱和度、咳嗽缓解和胸部 CT 改善。这些临床体征和症状受到肺损伤 ...
法匹拉韦 在治疗 COVID-19 患者方面具有很高的潜力。在临床改善方面,临床改善的定义因研究而异,具体如下:治疗后体温、呼吸频率、血氧饱和度和咳嗽缓解持续(72 h恢复);七类序数量表的改进,该量表参考了国家早期预警评分或医院活体出院,以先到者为 ...
法匹拉韦 在治疗 COVID-19 患者方面具有很高的实用性。对于关于法匹拉韦对COVID-19患者的有效性和安全性情况。在11项符合条件的研究中,有5项纳入了对照组。与对照组相比,法匹拉韦组在开始治疗后第7天表现出显著更好的病毒清除率(比值比 [OR] = 2.49 ...
法匹拉韦 对许多RNA病毒具有抗病毒活性,使其成为治疗与RNA病毒相关的许多感染的有前途的药物,包括COVID-19。在法匹拉韦在小鼠中,已经表明抗病毒剂以非常低的比例积聚在肺部。这强化了无法通过常规剂量使用抗病毒药物在 COVID-19 中实现有效治疗的假 ...
法匹拉韦 溶液在NS和PBS中在3种不同储存条件下(5 ± 3 °C、25 ± 2 °C/60%RH±5%RH、40 ± 2 °C/75%RH± 5% RH)下的稳定性。此外,在恒定的光照下评估溶液的光稳定性。稳定性数据显示,在PBS中制备的法匹拉韦溶液比在NS中制备的溶液表现出更好的稳 ...
法匹拉韦 是一种RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂,用于治疗感染流感病毒的患者,最近用于治疗SARS-CoV-2感染的患者。然而,口服后法匹拉韦在肺组织中积累不良,需要一种直接针对肺部的替代给药方法。在本研究中,浓度为2mg mL的法匹拉韦吸入溶液1首次 ...
法匹拉韦 的给药。首先将一片左肺在10mL氯化钠0.9%溶液中洗涤,用滤纸吸干,称量,然后转移到含有1mL0.9%氯化钠溶液和3mm玻璃珠的2 mL管中。使用组织裂解机(Retsch MM400)以30个循环/秒的速度在10分钟内粉碎,然后在16,200 ×g下离心5分钟。将上清液 ...
为了了解哪些基因组修饰伴随 法匹拉韦 (Favipiravir)治疗,直接对鼻内感染动物的澄清肺匀浆进行全基因组测序 106TCID50病毒并用两种最高剂量的药物治疗(先发制人的抗病毒治疗) 执行。数据是通过每组四只动物的肺部样本(未处理,37.5毫克/天TID和75 ...
莫洛匹韦 在一项随机、双盲、安慰剂对照、全球II/III期试验(MOVe-OUT;NCT04575597)。该试验主要(并且仅在III期部分)招募了实验室确诊的轻度至中度COVID-19的非住院成人,至少有一个与疾病预后不良和随机分组前5天内症状发作相关的危险因素。患者在II ...
在一项随机、双盲、安慰剂对照的II期试验中, 莫洛匹韦 显著降低了COVID-19门诊患者的鼻咽SARS-CoV-2负荷.确诊SARS-CoV-2感染并在7天内出现症状的患者随机分配到莫洛匹韦200、400或800mg,每日两次或安慰剂(200mg为1:1,其他剂量为3:1),持续5天。 ...
莫洛匹韦 在细胞培养测定中抑制SARS-CoV-2,有效浓度为50%(EC50)的范围在0.32至2.66μM之间。莫洛匹韦对值得关注的SARS-CoV-2变异株具有广谱体外活性,例如B1.1.529(奥密克戎),以及B.1.1.7(α)、B.1351(β)、P.1(γ)和B.1.617.2(δ)。欧共 ...
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