在流感病毒感染的小鼠模型中评估 法匹拉韦 。小鼠感染致死剂量的H3N2(A / Victoria/3/75),H3N2(A / Osaka / 5 / 70)或H5N1(A / Duck / MN / 1525 / 81)流感病毒。感染后1小时口服法匹拉韦。无论每天两次(b.i.d.)或每天四次,以超过30mg / kg / ...
法匹拉韦 在使用有效浓度为50%的流感病毒实验室株(EC50) 值范围为 0.014 至 0.55 μg/mL。在体外评估了法匹拉韦阻断代表性流感病毒增殖的能力,包括季节性菌株甲型(H1N1)、甲型(H1N1)pdm09、甲型(H3N2)和乙型;从人身上分离出的高致病性禽流感病 ...
法匹拉韦 抑制病毒基因组的复制,这是在药物添加时间测试中病毒增殖周期中间表现最明显的。在嘌呤核苷或嘌呤碱基存在下,法匹拉韦的抗病毒活性减弱,表明法匹拉韦与嘌呤核苷而不是嘧啶核苷竞争。8)Madin Darby犬肾(MDCK)细胞很好地用作流感病毒的体外 ...
法匹拉韦 (Favipiravir;6-氟-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺)是一种抗病毒剂,可选择性地有效抑制RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。法匹拉韦是由富山化学株式会社通过筛选化学文库对流感病毒的抗病毒活性发现的,法匹拉韦经历细胞内磷酸核糖基化,成为活性 ...
最近公布了 莫洛匹韦 的1期临床数据(药代动力学、安全性和耐受性)。该研究是在19-60岁年龄段的受试者中进行的,平均体重指数(BMI)为24.4-25.4 kg/m2其中男性个体突出。在1期随机,双盲和安慰剂对照临床试验中,在单剂量和多剂量给药中评估了莫洛匹韦 ...
从评估 莫洛匹韦 与安慰剂的临床研究(MK-4482-001和MK-4482-002,第1部分)中分析了治疗中出现的氨基酸变化和尖峰突变率。使用莫洛匹韦观察到核苷酸突变率显着更高,这与其作用机制(MOA)一致。尽管所有类型的核苷酸变化都有所增加,但观察到的大多数 ...
瑞德西韦、尼玛瑞韦加利托那韦和 莫洛匹韦 这3例单克隆抗体均已在轻至中度COVID-19与安慰剂进行了比较研究。值得注意的是,这些不是比较这些药物的头对头研究,主要目标略有不同。例如,主要结局是莫洛匹韦(MOVe-OUT)、尼玛特韦-利托那韦(EPIC-HR)和 ...
莫洛匹韦 是目前对于新冠治疗非常好的药物,虽然疗效上非常不错。但是在稳定性上,可能存在着后遗症。因为药物比较新,也只有局部的患者会被影响生育。建议有生育能力的个人在治疗期间和最后一剂莫努匹拉韦后4天内正确和一致地使用有效的避孕措施。 ...
不建议根据肾脏或肝脏损伤或老年患者调整剂量。在MOVe-OUT研究中,65岁患者和接受莫洛匹韦治疗的年轻患者在安全性和耐受性方面没有差异≥。不建议根据年龄和BMI调整剂量。由于肾脏清除不是N-羟基胞苷(NHC,莫努匹拉韦的活性形式)的有意义的消除途径, ...
莫洛匹韦 是一种较新的口服抗病毒药物,最近在美国、英国和印度获得了紧急使用授权(EUA)。在1433名非住院COVID-19患者中进行的3期研究的最终结果显示,入院或死亡的复合风险显著降低(绝对风险差,-3.0%[95%置信区间{CI},-5.9至-0.1%];单侧P=0.02) ...
莫洛匹韦 (Molnupiravir)是一种口服生物可利用药物,能够通过诱导致命诱变和逃避病毒校对活动来抑制SARS-CoV-2的复制。体外和体内研究表明,莫洛匹韦对SARS-CoV-2具有有效的抗病毒活性。临床试验结果证实了该药物的良好生物利用度、安全性和耐受性。 ...
SARS-CoV-2是一种阳性单链RNA病毒,需要RdRp,RdRp作为人类细胞中病毒复制的基因组复制机制。RdRp的大小小于500个氨基酸单位,并具有三个亚折叠结构域,形状像人类的右手(由拇指,手掌和手指组成)。RdRp的结合位点是最保守和最容易获得的区域,这表明R ...
作为核苷类似物的前药,NHC通过在病毒RNA合成过程中引起致命突变来发挥抗病毒作用。然而,由于RNA和DNA前体共享的二磷酸核糖的共同中间体,NHC对宿主具有潜在的毒性风险。通过基因选择系统在A549-hACE2细胞中浓度为3μM验证了NHC的潜在宿主诱变活性。从A ...
对原代人细胞和其他细胞系的研究证明,NHC对SARS-CoV、SARS-CoV-2和MERS-CoV等多种冠状病毒具有有效的抗病毒活性。50%抑制浓度(IC50) 莫洛匹韦 对SARS-CoV-2的数值在Vero细胞中为0.3μM,在人肺上皮细胞系Calu-3中为0.08μM(49)。50%有效浓度(EC50 ...
为了阐明 莫洛匹韦 (Molnupiravir)的抗病毒机制,研究人员进行了多次实验。研究表明,NHC可以参与病毒复制并增加G到A和C到U的替代,在病毒合成中引入突变并灭活后代病毒。通常,根据互补碱基配对的原则,G与C(G:C)配对,A与U或T(A:U/A:T)配对, ...
很多药物都不是剂量越高越是有效,而是有一个的固定的量服用比较好。但是 法匹拉韦 (Favipiravir)不是这样,这款药物是目前对于新冠病情治疗效果非常不错的药物,但是这款药物的治疗效果一般体现在剂量以高剂量效果才会好。 法匹拉韦(Favipiravi ...
法匹拉韦 (Favipiravir)作为目前治疗COVID-19的主流推荐用药,自然治疗效果上不用多说。已经在国外有了大量的患者都被完好的治愈了,这款药物的不良反应率也很低。所以算是现在对于新冠治疗很不错的选择。 越早服用法匹拉韦(Favipiravir)治疗C ...
法匹拉韦 (Favipiravir)是对于新冠治疗的药物,效果上非常理想。很多国家已经是主要都用于这款药物进行治疗,这款药在临床上的表现十分不错。以下介绍一下在治疗上的效果数据,以便患者们可以安心用药。 新冠药物法匹拉韦(Favipiravir)在临床 ...
法匹拉韦 是目前在各国之间比较推荐的对于新冠病情治疗非常好的药物,很多患者在使用之后,病情得到了根本的治疗。而且治疗时间也比较短,所以这款药十分的受欢迎。法匹拉韦也是经过了临床试验才被验证的效果。 新冠药物法匹拉韦(Favipiravir)可 ...
在一项开放标签的非随机对照研究中,患者被分配到 法匹拉韦 和 IFN-α 吸入组 (n = 35) 或洛匹那韦/利托那韦和 IFN-α 吸入组 (n= 45)。法匹拉韦组(第4天)的病毒清除时间明显短于洛匹那韦/利托那韦组(第11天,P0.001)。第9天胸部影像显示发生率 ...
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