接下来，我们评估了 法匹拉韦 对海尼帕病毒感染的抑制作用，用于体外暴露后治疗。Vero细胞感染rNiV-Gluc-eGFP，并在1，12和24 HPI下以250μM加入法匹拉韦。在以前的测定中，当在感染后直接添加1 HPI时，该浓度几乎完全抑制了NiV复制（99%抑制）。 ...
为了确定 法匹拉韦 在体外对NiV和HeV复制的抑制潜力，我们采用了病毒产量降低测定法，分析感染后48小时（HPI）的病毒滴度。用法匹拉韦处理汉尼帕病毒感染的Vero细胞导致NiV-马来西亚（NiV-M），HeV，NiV-Bangladesh（NiV-B）和表达高斯荧光素酶和eGFP（r ...
法匹拉韦 （Favipiravir）是一种嘌呤类似物抗病毒药物，在日本被批准用于对抗新出现的流感毒株;几项2期和3期临床试验正在美国和欧洲进行。法匹拉韦已证明对广谱RNA病毒有效，包括副粘病毒科、丝状病毒科、沙粒病毒科和布尼亚维拉氏菌目的成员。我们现在 ...
联合治疗通常用于增强抗病毒功效，并避免在临床应用中产生耐药性。我们评估了 法匹拉韦 或瑞德西韦与IFN-α的联合抗病毒作用。中等拮抗作用（ 53.96μM2%）与法匹拉韦和瑞德西韦联合使用，这意味着它们采用相似的抗病毒机制，两种药物都与HCoV-NL63 RdRp ...
我们测试了 法匹拉韦 在感染HCoV-NL63的LLC-MK2和Caco-2细胞模型中的抗病毒作用。法匹拉韦剂量依赖性抑制HCoV-NL63复制，通过LLC-MK2细胞模型中细胞病毒RNA的qRT-PCR定量确定。对细胞活力的影响最小。dsRNA的免疫荧光染色进一步证实了这种抑制作用，dsRN ...
通过在DS平台中进行分子动力学模拟，评估了RdRp-配体配合物在动力学条件下的稳定性。利用SARS-CoV-2和HCoV-NL63 RdRp与LibDock模块获得的 法匹拉韦 和瑞德西韦的分子对接复合物获得初始构象。在300 K的恒定温度下进行模拟的总时间为1000 ps，并以每20 ps ...
建模的HCoV-NL63 RdRp结构和从PDB数据库（PDB Id 7C2K）中检索到的SARS-CoV-2 RdRp结构用于对接 法匹拉韦 和瑞德西韦。分别围绕545至555和540至550的活动区域定义了SARS-CoV-2和HCoV-NL63 RdRp网格，并在DS平台的LibDock模块中完成了与法匹拉韦和瑞德西 ...
人类冠状病毒NL63（HCoV-NL63）主要影响幼儿和免疫功能低下的患者，导致一部分患者的发病率和死亡率。分子对接表明， 法匹拉韦 与SARS-CoV-2和HCoV-NL63 RdRp具有相似的结合亲和力，LibDock评分分别为75和74。瑞德西韦对SARS-CoV-2和HCoV-NL63的LibDock ...
在MOVe-OUT的第3阶段部分，来自非洲，亚太地区，欧洲，拉丁美洲和北美的107个地点的1433名参与者被随机分配。其中，710名莫洛匹韦治疗的受试者和701名安慰剂接受者被纳入安全人群。 莫洛匹韦 组的一名受试者和安慰剂组的两名受试者在接受第一剂研究药物 ...
次优剂量的 莫洛匹韦 和法匹拉韦的组合在我们的仓鼠感染模型中导致显着的抗病毒活性。在感染前施用第一剂时，16只治疗动物中有10只的传染性病毒滴度降低到检测不到的水平。中位数减少4.5对数10TCID50达到/mg肺组织，明显比莫洛匹韦（1.3 log log10）或法 ...
在体外， 莫洛匹韦 的活性代谢物（EIDD-1931）对EC产生了有效的抗病毒功效。50在Vero E6-GFP和Huh7细胞中分别为0.3和0.4μM。由于法匹拉韦不会引发针对SARS-CoV2的体外抗病毒活性（很可能是由于所用细胞系中活性代谢物的代谢效率低下，与仓鼠的情况不同 ...
法匹拉韦 被认为是对抗SARS-CoV-2的候选药物。体外评估显示，法匹拉韦的抗病毒活性参差不齐，有效浓度为50%有效浓度（EC50），范围为62至500μM（10至78μg/mL）.结果在体内更令人鼓舞，法匹拉韦导致肺感染滴度降低和仓鼠模型中疾病的临床缓解。 ...
法匹拉韦 是一种核苷类似物，在体外和小动物模型中对几种RNA病毒具有大谱活性。在这里，我们评估了法匹拉韦在食蟹猕猴中对寨卡或SARS-CoV-2病毒的抗病毒活性。在这两种模型中，在感染前开始高剂量的法匹拉韦，并在感染后7至15天内评估病毒动力学。 ...
适当的 法匹拉韦 剂量也是关键，以及在重症流感或 COVID-19 的疗效试验中使用什么方案。在63.2%的患者中，1800mg / 800 mg方案在给药的前两天的80%以上将血浆浓度维持≥20mg / L，但在评估整个治疗持续时间时，这一比例降低到42.1%。由于法匹拉韦会干扰 ...
法匹拉韦 浓度与病毒RNA清除率之间没有显著关系。之前的JIKI试验也表明，法匹拉韦浓度与埃博拉病毒动力学或死亡率之间没有显着关系。这可能是由于法匹拉韦浓度不足以抑制病毒复制。在这项研究中，法匹拉韦暴露与病毒学反应之间缺乏关联可能有几种解释： ...
法匹拉韦 通过醛氧化酶（AO）代谢为其无活性代谢物（M1），然后主要通过尿液排泄。药代动力学模型支持这一点，该模型将肌酐清除率确定为消除代谢物的协变量。法匹拉韦由于诱导AO而显示出复杂的非线性药代动力学性质，因此也因其自身的代谢而显示出。 ...
目前很多患者会担心 法匹拉韦 的不良反应情况，实际上在试验中，有21 例患者 （60%） 经历了 SAE最常见的SAE是继发性细菌感染和急性肾损伤。给药组之间的SAE频率没有差异。5种SAE被认为可能与法匹拉韦有关。1800/800 mg组中的两名患者在第二剂法匹拉韦和 ...
在 法匹拉韦 药代动力学在危重成人流感患者中的2a期、开放标签、剂量递增、多中心研究。第一阶段的剂量方案在第1天为1600mg BID，然后是600mg BID，持续9天。第二阶段的剂量方案在第1天为1800mg BID，然后是800mg BID，持续9天。根据危重流感患者的病毒 ...
法匹拉韦 抑制季节性流感病毒和禽A/H5N1和A/H7N9病毒的复制，包括对金刚烷和NAIs耐药的病毒。法匹拉韦的作用机制涉及抑制流感病毒转录酶并在病毒RNA复制过程中诱导突变，从而降低传染性病毒的产生速率。在无并发症的流感病毒感染中检测时，法匹拉韦已显 ...
目前已经证明 莫洛匹韦 是一种有效的HCoV抑制剂，基于与病毒RdRp的分子对接和细胞培养模型中的测试。季节性冠状病毒在特殊人群中造成了不可否认的临床负担，在某些情况下与死亡有关。我们认为，重新利用抗SARS-CoV-2药物是快速开发季节性冠状病毒感染患 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士