在过去十年中，靶向激酶抑制剂越来越多地用于治疗晚期甲状腺髓样癌 (MTC)。最近，高效的下一代选择性 RET 抑制剂已经过临床验证，而 赛尔帕替尼 （LOXO-292）最近被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于晚期 MTC。高选择性、强效 RET 抑制剂的出现拓宽了 ...
我们报告了 赛尔帕替尼 （selpercatinib）的颅内疗效，这是一种高效的选择性 RET 抑制剂，已在美国批准用于RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。 方法： 在晚期RET改变的实体瘤的全球 1/2 期 LIBRETTO-001 试验 (NCT03157128) 中，赛尔帕替尼（sel ...
索拓西布 （AMG-510）是一流的小分子，可不可逆地抑制 KRAS G12C，将其锁定在非活性状态，抑制致癌信号，并诱导促炎微环境。在这里，我们报告了首例 NSCLC 患者在开始使用 sotorasib 后不久发生危及生命的肝炎，其中活检结果与检查点抑制剂 (CPI) 免疫 ...
在 13% 的非小细胞肺癌患者中发现了KRAS密码子 12 的突变。事实证明，开发针对KRASG12C突变的靶向疗法具有挑战性，因为细胞质中 GTP 丰富、GTP 快速水解以及难以设计小分子以达到足够的KRAS抑制浓度。基于临床前和临床试验的可喜结果， 索拓西布 （sotor ...
先天性和适应性免疫反应的失调有助于系统性红斑狼疮 (SLE) 的发病机制及其相关的过早血管损伤。迄今为止，尚无药物同时针对系统性炎症性疾病和 SLE 的心血管并发症。 托法替布 （Tofacitinib）是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，可阻断与狼疮发病机制有关 ...
单药依鲁替尼（ Ibrutinib ）具有重要的局限性，包括低 CR 率；BTK和其他 BCR 通路突变导致的耐药性发展；脱靶毒性作用的风险；以及需要长期使用和相关的高成本。这些限制导致人们对将依鲁替尼与其他药物联合使用产生了兴趣。 低CR率 尽管 OR 率 ...
托法替尼 /托法替布是一种口服小分子 Janus 激酶抑制剂，正在研究用于 IBD。我们评估了托法替尼在中重度克罗恩病 (CD) 患者中诱导和维持治疗的有效性和安全性。 我们进行了两项随机、双盲、安慰剂对照、多中心 IIb 期研究。中度至重度 CD 的成年患 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）彻底改变了慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的治疗方法。该药物通过与 BTK 激酶结构域中的 C481 残基共价结合，不可逆地抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)。BTK 是 B 细胞受体信号传导和 CLL 细胞组织归巢的关键蛋白。临床前研究已经确定了 B ...
AF是最常见的持续性心律失常，影响 1.5% 至 2% 的普通人群，这种患病率在 80 岁时增加到 10%。除了衰老之外，一些心血管和非心血管疾病也易患 AF。鉴于癌症发病率随着年龄的增长而增加，并且癌症患者同时存在其他易患 AF 的疾病，癌症与 AF 之间的关联已 ...
对溃疡性结肠炎 (UC) 病理生理学的理解的最新进展导致我们的治疗库扩大。传统的治疗选择，包括氨基水杨酸盐、皮质类固醇、硫嘌呤和钙调神经磷酸酶抑制剂，无法控制很大一部分患者的疾病。接受肿瘤坏死因子抗体（抗 TNFα）治疗的患者中约有 25-50% 对治 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种新型强效布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，是一种有效且耐受性良好的治疗多种 B 细胞淋巴瘤的药物。然而，它的使用与心房颤动 (AF) 的发生率增加有关，从 4% 到 16%。我们回顾了导致依鲁替尼获批的原始临床试验以及其他几项前瞻性 ...
特发性肺纤维化（IPF）是一种预后不良的无法治愈的肺部疾病。成纤维细胞和肌成纤维细胞是纤维化过程中的关键细胞。最近两种药物 吡非尼酮 和尼达尼布被批准用于临床，因为它们能够减缓疾病进展。这两种药物在体外细胞系统中的作用机制尚不清楚。因此，本 ...
在这项涉及 70 岁或更年轻且既往未接受过治疗的 CLL 或 SLL 且没有染色体 17p13 缺失的患者的随机试验中，依鲁替尼（ Ibrutinib ）-利妥昔单抗治疗在无进展生存期和总生存期方面优于氟达拉滨-环磷酰胺-利妥昔单抗化学免疫治疗。与依鲁替尼-利妥昔单抗治 ...
系统性硬化症会影响多个内脏器官，包括肝脏和肺。 尼达尼布 （Nintedanib）是一种被批准用于治疗与系统性硬化症相关的间质性肺病的抗纤维化药物，可能在肺外具有活性。本研究探讨了预防性和治疗性尼达尼布治疗对C57Bl/6 小鼠（老年8 周，每组n = 5）。小 ...
在任一组中超过 2% 的患者报告的所有 3 级或更高级别的不良事件总结3级或更高级别的不良事件发生率（与归因无关）在两组中相似（352 名接受依鲁替尼（ Ibrutinib ）联合利妥昔单抗治疗的患者中的 282 名 [80.1%] 和接受化学免疫治疗的 158 名患者中的 12 ...
从 2014 年 3 月到 2016 年 6 月，该试验招募了 529 名患者。共有 354 名患者被分配到依鲁替尼（ Ibrutinib ）-利妥昔单抗组，175 名患者被分配到化学免疫治疗组。共有 19 名患者未开始方案指定的治疗。在中位随访 33.6 个月时，被随机分配接受依鲁替尼- ...
最初发现依鲁替尼（ Ibrutinib ）对复发或难治性 CLL 患者具有持久疗效。随后的 3 期试验涉及先前未经治疗的进展性 CLL 患者，这些患者太虚弱而无法接受积极治疗，结果显示，与苯丁酸氮芥相比，依鲁替尼的无进展生存期和总生存期更高，这导致该药物获得 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种致命的进行性疾病，中位生存期为 2-5 年。 尼达尼布 （nintedanib）是一种小型酪氨酸激酶抑制剂，可减少 IPF 进展，显着减缓用力肺活量 (FVC) 的年度下降。尽管人们对 IPF 发病机制和靶向治疗的定义越来越感兴趣，但关于这种 ...
我们评估了在特发性肺纤维化 (IPF) 患者中使用 吡非尼酮 (1602–2403 mg·day-1) 和 尼达尼布（nintedanib） (200–300 mg·day-1 ) 治疗的安全性和耐受性。 这项为期 24 周、单臂、开放标签、IV 期研究招募了 IPF 患者，其用力肺活量百分比 pred ≥ ...
曲美替尼 （商品名：迈吉宁）治疗可能会发生危及生命的心力衰竭，并且是可逆的。本文为评估接受曲美替尼（迈吉宁）的患者（包括发生严重心肌病的患者）提供了建议。 以前没有报道过与 MEK 抑制剂相关的危及生命的心力衰竭。我们介绍了一例在呼吸道 ...
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