BRAF 和 MEK 抑制剂 (BRAF/MEKi) 是原癌基因 BRAF 突变的转移性不可切除黑色素瘤的靶向治疗。据报道,与单一疗法相比, 达拉非尼 和曲美替尼联合用药会增加心血管毒性。该病例报告记录了由该联合治疗引起的心包积液和心脏压塞的 4 级心脏治疗紧急不良反 ...
在 25% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中检测到KRAS突变,并且没有批准用于该亚群的靶向治疗。 曲美替尼 (trametinib)是一种选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,在KRAS突变 NSCLC中显示出临床前和临床活性。我们报告了一项在晚期KRAS突变 NSCLC患者中比较曲美替尼 ...
先前的病例报告描述了最初被误诊为肾上腺皮质癌 (ACC) 的肾上腺偶发瘤,使用 米托坦 (Mitotane)治疗。最终诊断为原发性不明的转移性黑色素瘤。然而,该患者在米托坦停药后疾病进展迅速,这表明米托坦在非肾上腺源性肿瘤中具有保护作用。本研究的目的是 ...
肾上腺皮质肿瘤包括常见腺瘤(ACA)和罕见癌(ACC)。人细胞色素 P450 2W1 (CYP2W1) 在一些癌症中高度表达,具有将某些药物激活为肿瘤细胞毒素的潜力。CYP2W1mRNA 表达在正常非肾上腺组织中不存在/低,但在正常和肿瘤肾上腺中高(与非肾上腺正常组织相比 ...
米托坦 (Lysodren)是唯一获批用于治疗晚期肾上腺皮质癌和术后辅助治疗的药物。众所周知,米托坦会破坏肾上腺皮质,从而损害类固醇生成,尽管其确切的分子机制仍不清楚。然而,影响体外实验的混杂因素可能会降低研究的相关性。在这篇综述中,我们探讨 ...
卡博替尼( Cabozantinib )报告的大多数 AE 可归因于 VEGFR 抑制,并且与其他 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 观察到的 AE 一致。了解作用方式可以帮助医生预测潜在的药物相互作用,了解最常见的 AE 可以集中评估可能受卡博替尼相关毒性影响的过去和当前 ...
卡博替尼( Cabozantinib )已在多种癌症中进行了临床评估,包括 RCC、MTC、前列腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、胰腺癌和肝细胞癌。来自 RCC、MTC 和前列腺癌的三项 III 期试验的结果已发表。在 METEOR 试验中招募的 658 名在 VEGFR 靶向治 ...
维全特 /帕唑帕尼是一种获批的肾细胞癌治疗药物,也是非脂肪细胞软组织肉瘤的二线治疗药物。然而,其临床疗效受到其心血管副作用的限制。帕唑帕尼和其他血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂与高血压、QT 间期延长和其他心血管事件的发生有关;然而, ...
卡博替尼( Cabozantinib )有两种剂型:一种胶囊剂型(Cometriq [Exelixis, South San Francisco, CA],有 20 和 80 毫克两种),被许可用于进行性转移性 MTC 和一种片剂剂型(Cabometyx [Exelixis, 南旧金山,CA ],有 20、40 和 60 毫克),已获准用 ...
帕唑帕尼 /培唑帕尼是血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和干细胞受体c-Kit的抑制剂,已被批准用于治疗肾细胞癌和软组织肉瘤。帕唑帕尼的药代动力学很复杂,其特点是溶解度依赖于 pH 值、患者间变异性大以及生物利 ...
卡博替尼( Cabozantinib )最近被批准用于治疗血管内皮生长因子(VEGF)靶向治疗后的晚期肾细胞癌(RCC)。卡博替尼是一种针对 VEGF 受体 (VEGFR) 2、间充质-上皮转化受体和“anexelekto”受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。在 METEOR 试验中,与依维莫司 ...
帕唑帕尼 (Pazopanib)适用于转移性肾细胞癌(mRCC)的一线治疗。本研究的目的是回顾帕唑帕尼的疗效、安全性和药代动力学,并了解这些方面如何与临床实践相关联。 方法 根据这三个主题进行了非详尽的系统评价。没有施加任何出版限制,选择的语 ...
一项 英立达 /阿昔替尼全球随机 II 期研究的亚组分析显示,在未经治疗的日本转移性肾细胞癌 (RCC) 患者中,客观缓解率为 66%,中位无进展生存期为 27.6 个月。该分析评估了 44 名日本患者的总生存期 (OS) 和安全性,并将结果与 169 名非日本患者进行了比 ...
阿西替尼 (Axitinib)是一种有效的、选择性的第二代血管内皮生长因子受体抑制剂,在一项 II 期研究中显示出对晚期甲状腺癌的活性。我们报告了该研究更新的总生存期和药代动力学/药效学 (PK/PD) 分析。 方法 任何组织学的晚期甲状腺癌患者 (N= ...
卡博替尼( Cabozantinib )组接受试验药物或安慰剂的中位持续时间为 3.8 个月,安慰剂组为 2.0 个月。卡博替尼组 291 名患者 (62%) 和安慰剂组 30 名患者 (13%) 发生剂量减少。卡博替尼的中位平均日剂量为 35.8 mg,安慰剂为 58.9 mg,卡博替尼组首次剂 ...
从 2013 年 9 月到 2017 年 9 月,共有 773 名患者在 19 个国家的 95 个中心接受了随机分组。截至 2017 年 6 月 1 日数据截止日期,对于第二次中期分析,707 名患者进行了随机分组:470 名患者被分配接受卡博替尼( Cabozantinib ),237 名患者接受安慰 ...
卡博替尼( Cabozantinib )是一种酪氨酸激酶抑制剂,包括 VEGF 受体 1、2 和 3、MET 和 AXL,可抑制肝细胞癌小鼠模型中的肿瘤生长。在一项 2 期随机停药试验中,卡博替尼在晚期肝细胞癌患者中显示出临床活性,无论他们之前是否接受过索拉非尼治疗;中位 ...
ATLAS 试验比较了 阿昔替尼 /阿西替尼与安慰剂在肾切除术后有复发风险的局部区域肾细胞癌 (RCC) 患者中的疗效。 患者和方法 在一项 III 期、随机、双盲试验中,患者有 50% 的透明细胞 RCC,接受了肾切除术,并且没有肉眼可见的残留或转移性疾病 ...
胶质母细胞瘤(GBM)是常见的原发性脑肿瘤恶性类型。GBM 通过手术和使用 X 射线和替莫唑胺 (TMZ) 的联合放化疗进行强化治疗,但它们仍然与极差的预后相关,敦促开发新的治疗策略。为了改善 GBM 患者的预后,小分子多激酶抑制剂 索拉非尼 /索拉菲尼已成为 ...
多吉美 /索拉非尼已被证明可有效治疗晚期 HCC,并且自 2009 年在日本发布以来一直是标准疗法。然而,由于反应率低,更积极的联合治疗已被用作多模式策略。本研究旨在确定多吉美/索拉非尼单药和联合经动脉化疗栓塞术 (TACE) 治疗晚期 HCC 的疗效。 ...
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