后部可逆性脑病综合征 (PRES) 是一种罕见的可逆性神经系统综合征，可导致皮质下血管源性脑水肿，并且与使用靶向特异性药物有关。仑伐替尼（ lenvatinib ）是一种靶向特异性药物，最近被批准用于治疗不能手术的甲状腺癌。我们在此描述了一名 66 岁女性患 ...
胆道癌 (BTC) 预后不良，缺乏标准化的二线治疗。血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 4 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 在 BTC 中高度表达。因此，乐伐替尼（ lenvatinib ）被评估用于 BTC 的二线治疗。 方法 在这项单臂 ...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的出现改变了 RAI 难治性、不可切除的复发性分化型甲状腺癌 (DTC) 的治疗，该癌以前采用多学科疗法进行治疗。在这里，我们描述了一名 64 岁女性的病例，她接受了甲状腺全切除术和气管切除术，术后 3 个月和 11 个月，颈部肿瘤复 ...
细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的使用代表了一种有效的癌症治疗策略。由于调节细胞周期进程的复杂分子网络，癌细胞通常会获得对这些抑制剂的抵抗机制。以前，我们的小组确定了赋予膀胱癌 (BLCA) 中 CDK4/6 抑制抗性的分子因素，其中还包括 ...
尼达尼布 （Ofev）是一种酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌和特发性肺纤维化 (IPF)。这项 1 期开放标签研究调查了轻度和中度肝损伤对单次 100 毫克剂量口服给药后尼达尼布的药代动力学 (PK)、安全性和耐受性的影响。分类为 Child-Pugh A ...
尼达尼布（ nintedanib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于治疗特发性肺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗血管生成活性。我们探讨了尼达尼布对肺纤维化模型中微血管结构的影响。通过气管内博来霉素 (0.5 mg/kg) 在 C57Bl/6 小鼠中诱导肺纤维化。尼达尼 ...
在特发性肺纤维化 (IPF) 和气体交换严重受损患者的 INSTAGE 试验中， 维加特 /尼达尼布加西地那非与圣乔治呼吸问卷 (SGRQ) 总分、脑钠肽 (BNP) 和 FVC 的数值获益相关与单独的尼达尼布相比下降。STEP-IPF（西地那非 IPF 运动表现试验）试验的探索性分析 ...
三阴性乳腺癌 (TNBC) 仍然难以治疗，迫切需要新的治疗选择。 尼达尼布 （nintedanib）是一种多激酶抑制剂，已在 HER2 阴性乳腺癌的早期临床试验中显示出疗效。在这项研究中，我们研究了尼达尼布在 TNBC 中的新分子机制。结果表明，尼达尼布增强了 TNBC ...
ATLAS 试验在肾切除术后有复发风险的局部肾细胞癌 (RCC) 患者中比较了 英立达 /阿西替尼与安慰剂。 患者和方法 在 III 期、随机、双盲试验中，患者有 50% 的透明细胞 RCC，接受了肾切除术，并且没有肉眼可见的残留或转移性疾病的证据 [独立审查 ...
阿西替尼/阿昔替尼是一种有效的选择性血管内皮生长因子受体的第二代抑制剂，在 II 期研究中显示出对晚期甲状腺癌的活性。我们报告了研究中更新的总生存期和药代动力学/药效学 (PK/PD) 分析。 方法 任何组织学的晚期甲状腺癌患者 (N= 60) 碘 131 ...
总体而言，艾曲波帕（ eltrombopag ）的耐受性良好。在 PETIT 和 PETIT2 中，试验期间报告的最常见不良反应包括头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和转氨酶。在这两项试验中，临床上显着的不良事件很少见。 肝胆实验室异常。 由于存在严重且可能 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）在一项针对慢性 ITP 成人患者的试验中进行评估。Bussel 等人首先评估了艾曲波帕对难治性慢性 ITP 成人患者的疗效和安全性，并证明血小板计数呈剂量依赖性升高。艾曲波帕耐受性良好，副作用极小。Bussel 等人的研究还表明，艾曲 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是一种小分子非肽激动剂，与 TPO 受体的近膜结构域（残基 H499）结合，导致通过 JAK/STAT、AKT 和 MAPK 通路进行信号传导，类似于 TPO 的信号传导机制。因为它与 H499 结合，艾曲波帕不与鼠类 mpl 结合。该残基在小鼠中不保守 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前美国食品和药物管理局批准的唯一一种用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
ABCB1 过表达会导致 MDR，导致化疗失败。寻找能够克服由 ABCB1 介导的 MDR 的药物是很重要的。然而，由于候选药物的严重不良反应，FDA 尚未批准任何 ABCB1 抑制剂。最近，许多研究表明化疗药物和 TKI 的组合可以逆转 ABCB1 介导的 MDR。厄达替尼（ erdaf ...
厄达替尼（ erdafitinib ）既不改变ABCB1的表达也不改变细胞定位，我们预计厄达替尼可能抑制ABCB1的功能。为了评估 ABCB1 活性，在有或没有 ABCB1 抑制剂的情况下，在亲本和 ABCB1 过表达细胞系中定量氚标记的紫杉醇的细胞内浓度。通过进行[3H]-紫杉醇积 ...
MTT法测定厄达替尼（ erdafitinib ）的细胞毒性。选择了非细胞毒性浓度（低于 IC20值）、0.06、0.2 和 0.6 μM 的厄达替尼并应用于以下实验。测试了几种 ABCB1 底物药物（包括长春新碱和紫杉醇）的细胞毒性，无论是否与 0.06、0.2 和 0.6 μM 的厄达替尼 ...
已知 ABCB1 过表达会导致癌症中的多药耐药 (MDR)。因此，找到靶向ABCB1并克服MDR的有效药物至关重要。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已被 FDA 批准用于治疗尿路上皮癌。先前的研究表明，一些 ...
这项随机试验发现，在 SoC 治疗中加入鲁索替尼（ ruxolitinib ）与 COVID-19 重症患者的临床改善显着加速无关，尽管与对照组相比，鲁索替尼接受者的临床改善在数值上更快。与对照组相比，鲁索替尼接受者在第14 天的胸部 CT 改善显着更快（18 [90%] vs 13 ...
对于主要疗效终点，尽管接受鲁索替尼（ ruxolitinib ）治疗的患者达到临床改善的中位时间在数值上更短（12 [IQR, 10-19] 天 vs 15 [IQR, 10-18] 天；对数秩检验P= .147；风险比，1.669；95% CI，0.836-3.335）与对照组。十八（90％）患者从鲁索利替尼组 ...
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