基于III期临床研究METEOR的结果,多靶点抑制剂卡博替尼已经获批用于VEGFR TKI治疗进展后转移性肾细胞癌患者的标准治疗。近日,《JCO》发表的一项研究,对METEOR研究中基线合并骨转移的患者单独进行分析,进一步证实了卡博替尼在骨转移患者中的治疗优势。骨转移是晚期肾细胞癌(RCC)患者常见的转移部位,发生率约为30%。骨转移常引发一系列合并症,包括疼痛,高钙血症和骨相关事件,如骨折,脊髓受压和其他需要手术或放疗的损伤。
卡博替尼是一个口服的多靶点抑制剂,靶向包括MET,VEGFRs和AXL等多个酪氨酸激酶抑制剂。临床前研究显示,卡博替尼可以抑制前列腺骨转移癌的生长,改变骨生长微环境,包括双向影响成骨细胞活性,抑制破骨细胞的生成,改变骨的重构。在前列腺癌患者中,卡博替尼治疗可以增加骨反应,降低骨相关事件的发生,减少骨转换相关标志物的生成。在III期研究METEOR中,卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗进展的晚期RCC患者,对比依维莫司可以显著改善PFS,OS和ORR,基于这一研究结果,卡博替尼已经获批用于抗血管生成治疗进展后的RCC患者。
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