凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导。
RET 重排是非小细胞肺癌中少见的致病变异。有许多被报道的案例都显示肺癌RET阳性患者能够在使用RET抑制剂(凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼)治疗中获益。但是目前还没有对RET重排患者进行靶向治疗的临床试验鉴定。
近期发表的一篇文章针对性评估了凡德他尼对晚期有RET重排对患者治疗的有效性和安全性。研究人员历时2年,寻找到34位RET重排阳性患者(2%),其中19人接受了药物治疗试验。该研究结果表明凡德他尼对RET重排的非小细胞肺癌患者显示出临床抗肿瘤活性。但是,CCDC6-RET 亚型对凡德他尼的敏感性要显著高于 KIF5B-RET亚型的非小肺癌患者。RET重排是适用于非小细胞肺癌靶向治疗的分子亚型。
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