2011年美国FDA批准,2013年在中国获批,克唑替尼(Crizotinib)是治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌的标准有效的靶向药物,辉瑞原厂克唑替尼和印度版的卡布宁克唑替尼也已经上市。克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著的疗效。是肿瘤药物研发史上最快速的药物之一。
经研究显示患有ALK阳性非小细胞肺癌的患者平均年龄在52岁左右,不抽烟并且EGFR没有突变的肺腺癌患者的ALK表达率达25%-30%左右。虽然在具有临床病理特征的患者中检测ALK会提高检测率,但是腺鳞癌,肺鳞癌,EGFR突变的患者中也存在EML4-ALK重排,所以,对患有ALK重排的患者都可以做ALK检测。因为ALK阳性的非小细胞 肺癌发生率相对来说比较低,所以患者靶向治疗的机会就显得难能可贵了,而克唑替尼起效迅速可以快速的缓解肿瘤的相关症状,给患者的后续治疗增加了信心。克唑替尼的副作用较轻,整体可管控,病人服药期间也不影响正常的工作和生活。通过合理治疗可以使ALK阳性非小细胞肺癌生存期长达4年左右。
但是患者在服用克唑替尼需要注意以下几点:ALK检验:用克唑替尼治疗的患者需要用一种FDA批准的检验,检验ALK阳性非小细胞肺癌。肺炎:需要患者尤其重视,严重的有致命性的可能,有相关肺炎诊断患者永远终止。肝受损:很可能会增加血浆克唑替尼的浓度,有肝受损的患者用克唑替尼治疗需要谨慎发生ALT和总胆红素同时升高,因此肝受损的患者临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示,暂时停止、减低剂量或永远终止克唑替尼。妊娠:克唑替尼可能会导致胎儿危害,所以孕期妇女慎用,一定要遵照医生的建议,不可自行服药。哺乳期妇女:许多药物排泄至人乳汁和哺乳婴儿来自克唑替尼的严重不良反应的潜能,应该决定是否终止哺乳或者终止用药,肾受损:经研究,有轻度或者中度的患者不需要调整剂量,不能确定严重肾受损患者调整起始剂量的前在需要。所以有严重肾受损的患者或者肾病终末期的患者要谨慎用药。
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