胃肠间质瘤(GIST)是起源于胃肠道间质干细胞——卡哈尔细胞的肿瘤。胃肠间质瘤在胃肠道各种良恶性肿瘤中只占少数,但种类繁多,形态复杂。胃肠间质瘤的病因是c-kit原癌基因功能突变,c-kit原癌基因突变使酪氨酸激酶活化,引发细胞无序的增殖失控调亡抑制,这是GIST发病机理的关键,也与GIST恶性程度及预后不良相关。格列卫(伊马替尼)是一种有效的新型分子靶向治疗药物,不良反应轻微,可用于术后复发或转移的胃肠间质瘤治疗,同时为了减少肿瘤切除患者的复发风险,格列卫(伊马替尼)可用于GIST的辅助治疗。
手术是局限性胃肠道间质瘤首选治疗方法,但很多患者就诊时已无法切除或发生转移。随访资料表明,高度恶性胃肠间质瘤患者在接受根治性手术治疗后复发风险非常高。这两大因素直接制约了手术在胃肠间质瘤治疗中的作用。同时,传统的放疗、化疗对改善胃肠间质瘤预后无明显作用。放疗很少应用于胃肠间质瘤的治疗,因为其邻近器官对放射线过于敏感,而肿瘤本身对放射线抵抗,因此放疗仅应用于减少盆腔等部位复发、转移所致的疼痛或不适症状。
格列卫(伊马替尼)对于不能切除的、转移的或复发的胃肠间质瘤作为一线药物,在延缓病情发展、延长生存期方面效果明显。格列卫(伊马替尼)是第一个用于临床的酪氨酸激酶抑制剂(TKT),也是第一个用于临床治疗恶性肿瘤的细胞信号转导抑制剂,它的主要作用是能抑制细胞增殖而诱导细胞凋亡。对于不能切除的胃肠道间质瘤患者,格列卫(伊马替尼)能显著延长甚至疾病进展时间和总生存时间。国内外经验报道,格列卫(伊马替尼)治疗后总获益率可高达84%,65%~70%患者可达部分缓解,15%~20%患者疾病稳定,5%以下可达晚期缓解,中位总生存时间为4.5~5年。
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