阿法替尼：Gilotrif(阿法替尼)作为一种ErbB家族受体抑制剂，能够不可逆性地阻断EGFR (ErbB1)以及ErbB家族的其他相关成员，这些受体在肿瘤的生长和扩散过程中发挥了关键性的作用。因此，阿法替尼与受体的共价不可逆性结合能够选择性地阻断ErbB家族的信号通路，从而带来良好的抗癌效果。
靶向药物，应该是属于肿瘤治疗的一大转折点，一改昔日放化疗等对身体较大的损伤，相当于给化疗药物装了一双“眼睛”。这双眼睛里，只有癌细胞，只瞄准癌细胞进行发射“炮弹”，很大程度上，降低了癌症治疗的副作用。首先，让我们来科普一下第一代与第二代靶向药的区别：第一代靶向药物是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代靶向药物阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。
此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。临床研究显示，阿法替尼是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长常见EGFR突变类型(特别是19外显子缺失)患者生存的TKI 。此外，与第一代靶向药厄洛替尼在肺鳞癌相比，阿法替尼将肿瘤死亡风险降低19%，并可显著改善疾病控制率，提高生活质量。所以总的来说，第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展，而第三代靶向药物的适应症则被批准用于第一代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了特定的耐药基因(T790M)突变的患者。
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