由于雄性激素能刺激前列腺癌细胞的生长,早期前列腺癌的常见治疗手段除手术以外,还包括雄激素阻断疗法(ADT)。但多数患者最终都会对ADT产生抗性,从而患上去势抵抗性前列腺癌(CRPC),其中高达86%的CRPC最终转变为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),严重威胁患者的生命健康。目前,临床上通常将醋酸阿比特龙与泼尼松联合,用于治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
醋酸阿比特龙是一种抑制雄性激素合成的激素疗法。它在体内会被转化成阿比特龙(abiraterone),一种CYP17酶抑制剂。CYP17酶在睾丸、肾上腺和前列腺癌组织中表达,是雄性激素生物合成必不可少的蛋白酶。日前,美国FDA批准了创新药Yonsa的上市申请。Yonsa是一种醋酸阿比特龙的创新药物配方,它的独特之处在于,使用了Churchill公司的创新药物制造技术Solu Matrix Fine Particle Technology大大缩小了药物颗粒。
试验结果显示,每天仅500毫克Yonsa和甲泼尼龙的组合疗法与每天1000毫克Zytiga(醋酸阿比特龙的传统配方)和泼尼松(prednisone)的组合疗法相比,在降低患者血清中雄性激素水平方面就能达到治疗等效性,药物使用效率得到显着提升。
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