目前临床所应用的抗肿瘤药物紫杉醇,可以阻断癌细胞分裂,对非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌等癌症有较好疗效。全世界6O亿人口中,每年约600多万人死于癌症,几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。癌症严重地威胁着人类的生命和健康,因此寻找有效的抗癌药物成为研究的热点。直到1971年,通过X一射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二化合物,并把它命名为紫杉醇。1992年12月紫杉醇被FDA批准上市,日前紫杉醇已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。
1979年,霍唯滋(Horwitz)教授等揭示紫杉醇独特的抗癌机制,这使它进入成为一类新的肿瘤化疗药的雏形阶段。之后,紫杉醇得到了世界各国研究人员的重视,此领域有了质的飞跃,并相继证明其可以治疗十多种癌症。他们发现紫杉醇大多是从紫杉树皮中提取后人工半合成新型的微管类药,主要作用机制是促进微管蛋白聚合,抑制微管解聚将癌细胞阻滞在G,期和M期,从而阻碍细胞分裂和增殖,促使癌细胞萎缩而发生凋亡,达到抗肿瘤的目的。经过大量的研究,紫杉醇的作用机制独特且十分复杂,现在普遍认同4种机制:(1)微管稳定作用。(2)免疫机制。(3)诱导细胞凋亡。(4)抑制肿瘤细胞迁移。
其主要原因是非小细胞肺癌的癌细胞对多数抗癌药物存在着耐受性,导致疗效较低。而紫杉醇(Paclitaxel、特索)是一种新型抗肿瘤植物药,从植物紫杉醇树皮中提取。它是唯一能促进微管聚合的药物,结合位点在聚合状态微管上。可促微管蛋白聚合成团块和成束并使其稳定。从而抑制微管网的正常重组,具有广谱的抗肿瘤活性。文献报道,紫杉醇治疗肺癌的有效率达2l%~24%,与顺铂联合治疗非小细胞肺癌效果更佳。其抗癌作用机制是通过促进小管聚合成稳定的微管,并抑制其解聚,从而使游离小管的数量显著减少,进而妨碍有丝分裂间期细胞的功能,达到抗肿瘤的作用。
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