阿瓦斯汀(Bevacizumab,Avastin)是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准,是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。阿瓦斯汀是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的,分子量大约为149,000道尔顿。阿瓦斯汀为无色透明、浅乳白色或灰棕色、pH值6.2的无菌液体。阿瓦斯汀有100mg和400mg两种规格,对应的体积为4ml和16ml(25mg/ml),不含防腐剂。阿瓦斯汀被FDA撤销用于乳腺癌治疗的许可。
阿瓦斯汀是2008年2月22日被美国食品药品监督管理局批准的用于治疗一系列癌症的药物,由于罗氏公司未能提供其安全性的评估数据,且未能明显改善癌症患者的生存时间,于2011年11月18日被FDA撤销其用于乳腺癌治疗的许可,但仍用可于结肠癌、肺癌、肾癌和脑癌的治疗。原产地英文商品名:Avastin 原产地英文通用名:Bevacizumab。中国正式的商品名:安维汀注射液 化学上分子结构名:贝伐珠单抗。
药理作用:通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。毒理研究:目前还没有关于阿瓦斯汀对人和动物致癌性的数据。 阿瓦斯汀可能损害生育能力。药代动力学:静脉给药后,平均清除半衰期为20天(范围11~50天),预测达到稳态的时间为100天。 没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、性别之间有相关性。适应症Avastin适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。【用法用量】推荐剂量为5mg/kg,每2周静脉注射1次直至疾病进展。在主要手术后。28天内不应开始阿瓦斯汀治疗。开始阿瓦斯汀治疗前,手术切口应完全愈合。
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