克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。克唑替尼通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。有研究结果显示，目前国内批准的ALK突变药物克唑替尼疾病控制时间为10.9个月（中位PFS时间），晚期非小细胞肺癌患者服用克唑替尼后，3年疾病控制率可达62%，3年生存率达68%。因此，即便是晚期肺癌患者，仍可期待长期生存。
克唑替尼的 I 期研究第一次证实了其疗效。143 名可评估 ALK 重排 NSCLC 患者，反应率 61%，中位 PFS 9.7 个月。III 期 PROFILE 1014 研究中，克唑替尼对比铂类 + 培美曲塞一线治疗 ALK 阳性患者，二者 PFS 分别是 10.9 对比 7.0 个月（HR -0.45，p＜0.001），OS 无差别。
采用克唑替尼进行精准治疗，效果令人振奋，一半以上的患者维持疾病不恶化时间长达16个月，而仍然在接受克唑替尼治疗的患者，总体安全，耐受良好。在既往研究中，使用传统的化疗方式治疗非小细胞肺癌患者的生存时间仅为7个月。克唑替尼可以说是治疗晚期肺癌的临床研究历史上的重大突破。
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