2014年12月8日,苏格兰药物联盟接受培美曲塞二钠(力比泰)单药用于治疗非帕类化疗后无进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(主要为非鳞状细胞肺癌)患者。在苏格兰,肺癌的发病率位居世界首位,苏格兰的女性和女性的发病率均高于其他英国国家。礼来英国肿瘤学负责人菲尔诺特说:“从SMC接受使用对苏格兰患者来说是个好消息,并为英格兰的患者带来了可用的治疗方案。”
关于培美曲塞二钠(力比泰)治疗适应症:培美曲塞二钠(力比泰)联合顺铂用于治疗无法切除的恶性胸膜间皮瘤(MPM)的化疗初治患者。力比泰联合顺铂用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,而非主要为鳞状细胞组织学。力比泰被指定为局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的二线治疗单药治疗,而非主要为鳞状细胞组织学。力比泰被指定为维持治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非鳞状细胞)的单药治疗,而非铂类化疗后没有进展的患者。
力比泰是一种多靶向的抗叶酸剂,能破坏细胞复制所必需的叶酸依赖性代谢过程。力比泰抑制参与胸苷和嘌呤核苷酸,胸苷酸合酶(TS),二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)生物合成的所有叶酸依赖性酶。通过还原的叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统将培美曲塞二钠运输到细胞中。一旦进入细胞,培美曲塞二钠通过酵母聚谷氨酸合成酶转化为聚谷氨酸形式。该聚谷氨酸被保留在细胞中,在那里它抑制TS,DHFR和GARFT。
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