众所周知,中国在世界上是肝癌大国,一直以来患者都是使用多吉美接受治疗的,相比之下瑞格菲尼算是新药了,瑞格菲尼是2012年才批准的靶向药,两款药物都为肝癌患者的治疗做出了巨大的贡献。瑞格菲尼(REG)是一种口服多激酶抑制剂,需要在一线和二线化疗失败的难治性晚期胃食管癌患者中评估其疗效,因为这些患者在化疗失败后几乎无可选治疗方案。
两者的最大区别在于结构有所差异,瑞格菲尼比多吉美就多一个氟原子,瑞格菲尼比多吉美的生物利用度要高很多。瑞格菲尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。
瑞格菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞格菲尼生物性比多吉美更强。
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