格列卫是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，能强效抑制Bcr- Abl酪氨酸激酶。它可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡。此外，格列卫还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。格列卫胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%；约95%与血浆蛋白结合；在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。
格列卫的半衰期为18 小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。目前格列卫主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
服用格列卫的注意事项：格列卫治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两 周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。常见的不良反应有轻度恶心（50~60％），腹泻、肌痉挛及红斑，腹痛、乏力、肌痛、呕吐，不过这些不良事件均容易处理。
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