帕博西尼是什么药?帕博西尼有哪些作用机制

　　Palbociclib(帕博西尼)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市， palbociclib (帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃。

　　新作用机制：palbociclib是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。(2)临床疗效好。帕博西林(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。(3)不良反应发生率低。palbociclib是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。2015年2月3日，美国FDA以加速批准途径批准辉瑞公司帕博西尼用于治疗晚期（转移性）乳腺癌。

　　乳腺癌是美国第2大常见癌症，起源于乳腺组织并进行性发展，可转移至周围正常组织。根据美国国家癌症研究所（NCI）的估计，2014年美国约有232670名女性诊断为乳腺癌，40000名女性因此丧生。帕博西尼可抑制与癌症细胞增殖相关的细胞周期激酶CDK4和CDK6，与来曲唑联用用于治疗尚未接受过激素疗法的绝经后ER阳性HER2阴性的转移性乳腺癌患者。FDA 药物评估与研究中心血液和肿瘤药物办公室主任Richard Pazdur教授称，palbociclib和来曲唑联用可为转移性乳腺癌患者提供一个新的治疗选择，FDA是基于加速批准通道授予其上市许可。 Ibrance曾获得FDA授予的突破性治疗药物资格，也获得了优先审评资格。此次获得FDA的加速批准，比PDUFA预定的2015年4月13日的审批 期限提前了2个月。

　　详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.com/