拉帕替尼(lapatinib)治疗什么病?拉帕替尼的作用原理

　　今天来给大家讲讲拉帕替尼（lapatinib）这个药物，下面说说基本情况：药品名称：甲苯磺酸拉帕替尼，原研公司：葛兰素史克，注册分类：化药3+4类，英文名称：Lapatinib Ditosylate，分子式：C29 H26ClFN4O4S  (C7H8O3S)2，BCS分类：2类（FDA审评报告），剂型规格：片剂：250mg以（拉帕替尼计）。

　　适应症：用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。国外上市情况，2007年3月FDA批准上市；2008年6月EMA批准上市；2009年4月PMDA获批上市。商品名Tykerb。2013年葛兰素进口。临床情况，Ⅱ期试验表明，lapatinib能够透过血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。Ⅲ期试验表明，lapatinib联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。另一项Ⅲ期临床试验显示，对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者，lapatinib能阻止肿瘤生长，并延长患者的总生存期。拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。

　　除了乳腺癌外，lapatinib对膀胱癌、肾癌、大肠癌、肺癌等也有一定的功效，这些肿瘤往往存在ErbB1或ErbB2的异常活性，而Lapatinib的疗效可能与该药对ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有关，lapatinib的副作用甚微，主要表现为皮疹、腹泻和轻度的肝脏功能受损，极个别的病人会出现心脏的毒性，但发生率和严重程度均比贺赛汀的心脏毒性低，而且停用Lapatinib后心脏功能往往能够自行恢复到正常。因此目前的研究结果显示，Lapatinib对于多种恶性肿瘤具有明确的疗效，尤其是乳腺癌，而且副作用甚微，口服给药方式简便，使得Lapatinib相对于传统的化疗药物或单靶点的靶向治疗药物而言，具有更显著的临床应用潜能，相信将来会为更多的肿瘤病人带来希望。

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