伯舒替尼是一种治疗耐药/不耐受慢性粒细胞白血病(CML)的口服,双SRC/ABL1酪氨酸激酶抑制剂。最近发表在《英国血液学杂志》的一项研究,评估了新诊断为慢性期CML累计>24个月之后,使用伯舒替尼500 mg/d (n = 250)对比伊马替尼400 mg/d (n = 252)的安全性和有效性(伯舒替尼治疗新诊断CML的有效性和安全性试验)。
结果显示,24个月的累计完全细胞遗传学缓解(CCyR)率相似(伯舒替尼,79%;伊马替尼,80%);累计主要分子反应(MMR)率分别为:伯舒替尼:59%,伊马替尼:49%。反应持久;CCyR和MMR分别为151/197 vs.172/204 和125/153 vs.117/131的反应者仍然持续治疗。经过12个月的初步分析,伯舒替尼组没有发生新的加速/急变期转变,伊马替尼组有4名发生。两组的早期反应(BCR-ABL1/ABL1 ≤ 10%,3个月)与12和24个月较好的CCyR率和MMR率相关。
胃肠道事件和肝功能检查升高比较常见,伯舒替尼组的嗜中性粒细胞减少症,骨骼肌事件和水肿较少见。因不良反应而终止用药的情况,伯舒替尼组比伊马替尼组更加常见(丙氨酸转化酶升高最常见:4% vs. <1%),大多发生在最初的12个月以内,两组的心血管不良事件相似。研究表明:对于新诊断的CP-CML患者,伯舒替尼Bosutinib显示出持久良好的有效性和可控耐药性。
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