罗米地辛(Romidepsin)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDACs在组蛋白中催化从乙酰化赖氨酸残基去除乙酰基,导致基因表达的调节。HDACs还脱去乙酰基非-组蛋白蛋白,例如转录因子。在体外,罗米地辛引起乙酰化组蛋白的蓄积,和诱导细胞周期停止和某些癌症细胞株凋亡有IC50值在纳克分子范围。
在非临床和临床研究中观察到罗米地辛(Romidepsin)的抗肿瘤作用机制的特点尚未完全确定。罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂适用于:在已接受至少1次既往全身治疗的患者中皮肤T-细胞淋巴瘤的治疗。由于QT延长的风险给予罗米地辛前确保钾和镁是在正常范围内。用罗米地辛治疗曾伴有血小板减少,白细胞减少(中性粒细胞减少和淋巴细胞减少)和贫血;所以,用罗米地辛治疗期间监查这些血液学参数,必要时修改剂量。
曾观察到心电图(ECG)变化。有先天性长QT综合征患者中,明显心血管病史,和使用导致显著QT延长药品患者,考虑心血管监查警惕。根据其作用机制,罗米地辛(Romidepsin)可能引起胎儿危害当给予妊娠妇女。劝告妇女对胎儿潜在危害。罗米地辛与雌激素受体结合。劝告有生育潜能妇女,罗米地辛可能减低含雌激素避孕药的疗效。
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