抗HER2靶向药目前仅有曲妥珠单抗可用于晚期胃癌。在晚期胃癌的治疗中，医生会根据患者HER 2表达情况和体能状态确定治疗方案。一线用药通常以氟尿嘧啶类药物为基础、联合铂类和/或紫杉类组成双药或三药化疗方案。如果HER 2表达阳性，则在化疗的基础上加用曲妥珠单抗。
根据临床试验（ToGA研究）的结果，在进展期、复发或转移的胃腺癌、HER 2阳性（IHC 3+或IHC 2+且ISH阳性）患者中，曲妥珠单抗联合标准化疗（顺铂+氟尿嘧啶/卡培他滨）对比标准化疗中位总生存期更长（16.0 vs 11.8个月）。
因此，曲妥珠单抗联合顺铂、氟尿嘧啶/卡培他滨已成为HER 2 阳性进展期胃癌的一线标准治疗方案。同时，其他临床研究表明，曲妥珠单抗与其他化疗方案的联合也具有较好的疗效和安全性。
但是，HER 2阳性胃癌患者一线治疗进展后，二线能否使用曲妥珠单抗目前尚缺乏大型随机对照临床试验的支持。其他以HER 2为靶向的药物还有帕妥珠单抗、拉帕替尼、药物偶联抗HER单抗TDM-1等。但这些药物也缺乏大型临床试验支持在胃癌中的应用。
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