克唑替尼（Xalkori）是一种口服型小分子ALK抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞生长。不过服用克唑替尼一段时间后，患者就会出现耐药现象，克唑替尼耐药后，一般采用二代ALK抑制剂治疗。第二代ALK抑制剂的结构和克唑替尼有很大的不同，因而能够抑制ALK 继发性耐药突变。临床前研究也已经证实，第二代ALK抑制剂不仅对存在ALK 融合基因阳性的肿瘤细胞具有活性，而且对已经鉴定出来的多种ALK激酶区耐药突变均具有活性。
治疗克唑替尼耐药的二代ALK抑制剂包括: 艾乐替尼（Alectinib）、色瑞替尼（Ceritinib）和AP26113。色瑞替尼（Ceritinib）是瑞士诺华公司研发的二代ALK抑制剂。其体外研究表明：Ceitinib对ALK基因突变中表达突变C1156Y的肿瘤细胞均具有良好的活性。最常见的不良反应为恶心、腹泻、呕吐和乏力，患者耐受性较好。目前Ceitinib已经被FDA批准用于进行多项II期和III期的临床研究。
Alectini是一种强效的选择性ALK抑制剂，其效力比克唑替尼（Xalkori）强10倍，能有效对抗大多数的ALK激酶区突变。在美国，FDA已经批准Alectinib用于克唑替尼治疗后发生进展的ALK基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗，并授予该药突破性治疗的称号。第二代ALK抑制剂对于仍依赖于ALK信号通路的ALK激酶区耐药突变算是最佳的选择。
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