他莫昔芬（枸橼酸诺瓦得士）是绝经前乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物，很多病友都在使用，使用疗程也非常长，甚至5到10年，因此在服药期间如何注意其他用药及饮食，成为了关心的问题。他莫昔芬多数为肠衣片，既在肠道里面才可以被分解释放吸收的药物。如果同时服用一些抗酸药如西咪替丁、奥美拉唑可改变胃PH值，使药片在胃内提前分解，对胃产生刺激。
他莫昔芬同时是CYP450酶系中3A4、2C9的底物、诱导剂和抑制剂，以及2D6的底物和抑制剂。因此当与这些代谢酶合成过程中一系列物质一起服用的时候，例如它的底物、诱导剂和抑制剂合用时需谨慎对待。采取可行的监测手段对相关药物的浓度或疗效和不良反应进行监测。比如：在服用他莫昔芬期间同时服用抗抑郁药物氟西汀，可以让血药浓度显着降低从而可能影响疗效，特别是CYP2D6强代谢者。
利福平也是通过诱导CYP3A4介导的他莫昔芬（枸橼酸诺瓦得士）的代谢，导致他莫昔芬血药浓度显着降低，可能使药效降低。而食物中着名的CYP3A4抑制剂葡萄柚，也就是我们所说的西柚，可能会升高他莫昔芬血药浓度从而导致不良反应增强。细胞实验显示，维生素D可以抑制他莫昔芬耐药的乳腺癌细胞生长，而维生素C和E却会降低他莫昔芬的疗效。
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