虽然ALK药物众多,但是还是介绍一下布加替尼。虽然艾乐替尼已经很牛掰,但是在克唑替尼耐药后的二线治疗上,布加替尼相对于艾乐替尼和色瑞替尼数据却是最牛的。二线PFS的数据分别为:布加替尼15.6月>艾乐替尼 8.9月>色瑞替尼的7.2月。且布加替尼有EGFR/ALK双靶点,在EGFR的耐药处理上也有一定的用武之地,如布加替尼联合西妥昔单抗治疗C797C与T790M顺式共发突变的肺癌患者。
克唑替尼是一种一代,口服的ALK抑制剂,已经在多个国家被批准上市,用于治疗ALK基因融合的NSCLC。然而如同我们了解最多的EGFR,这个突变的基因在长期药物暴露下也会发生再次突变从而产生耐药性,另外克唑替尼入脑性不强,对于脑转移患者收效甚微。
针对上述情况,二代ALK抑制剂应运而生,布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
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